が、添付文書上でCYP3A4阻害剤との併用に関して注意喚起が ..


c) CYP3A4の中程度の阻害薬であるamprenavirは，プロドラッグがfosamprenavir (calcium hydrate)として承認されている．


阻害薬の投与中止後も長期間持続することが多い．例えば，エリスロマイシン ..

マクロライド系抗菌薬の多くは、肝代謝酵素CYPを阻害することが報告されており、ワルファリンやシクロスポリン等の作用を増強することが知られている。
通常はCYP阻害薬（マクロライド等）の投与を中止して濃度が低下すると相互作用は消失するが、濃度が低下した後も相互作用が持続することが報告されている抗菌薬は、次のうちどれか。

強い阻害薬a)との併用によりAUCが5倍以上に上昇(CL／Fが1／5未満に減少)あるいは強い誘導薬a)との併用によりAUCが1／5以下に減少(CL／Fが5倍より大きく上昇)

エリスロマイシンの時間依存的CYP3A4阻害のメカニズムは、mechanism based ..

強い阻害薬a)との併用によりAUCが2倍以上5倍未満に上昇(CL／Fが1／5以上1／2未満に減少)あるいは強い誘導薬a)との併用によりAUCが1／2以下1／5より大きく減少(CL／Fが2倍以上5倍未満に上昇)

マクロライド系抗菌薬を大別すると，14員環系，15員環系，16員環系の3つに分けられる。14員環系マクロライドのエリスロマイシン（EM）やクラリスロマイシン（CAM）はシトクロムP450（CYP）3A4との結合親和性がきわめて強く，強力なCYP阻害作用を有するため，同様にCYPで代謝される薬物の血中濃度を上昇させることが知られている。また，消化管および腎近位尿細管に発現するP-糖タンパク質（P-gp）の阻害作用も有するため，CYP3A4基質でなくてもP-gp基質である薬剤については，CYPを阻害しない15員環系マクロライドのアジスロマイシン（AZM）においても，併用投与による血中濃度上昇に注意が必要である。

本剤の代謝が阻害され未変化体の血中濃度が上昇する可能性があり、

このため他のお薬との飲み合わせが比較的によく、ベルソムラでは抗生物質のクラリスと併用禁忌となっていますが、併用注意となっています。

シアリスジェネリック(タダラフィル)は、服用してから1時間～36時間ほど性的刺激や興奮で勃起する効果があります。また、効果が不十分な場合や腎不全の有無により、用量を調整して服用します。
詳しい内容は、受診した病院やクリニックの医師の指示に従いましょう。

クラリスロマイシンの阻害作用を評価した。 主に OATPs によって肝臓に取り込まれ ..

① CYP3Aの強い阻害薬の表中，点線より上の薬物は相互作用を受けやすい基質薬のAUCを10倍以上に上昇(CL／Fが1／10未満に減少)させることが報告されている．弱い阻害薬については，その相互作用に対してとるべき臨床的対処等を踏まえ，相互作用を受けやすい基質薬のAUCを1.5倍以上に上昇する薬物のみを提示している．

安価で手軽に入手できるため、インドなどの海外製シアリスジェネリック(タダラフィル)の個人輸入を検討する方もいます。しかし、です。海外製ED治療薬を個人輸入して、副作用で甚大な健康被害を受けたという報告も数多く存在します。ED治療を安心して行うためにも、シアリスジェネリック(タダラフィル)に限らず、ED治療薬は医師に処方してもらいましょう。


日本薬局方名 「日本薬局方 シロップ用クラリスロマイシン」を「クラリスドライシロップ 10% ..

シアリスジェネリック(タダラフィル)を服用する際は、副作用や併用禁忌薬などに注意する必要があります。適切に服用するために、シアリスジェネリック(タダラフィル)の注意事項を見ていきましょう。

(5)「CYP3A4阻害」 を 「CYP3A阻害」 に記載整備しました。

でも、これは、ひとつの目安に過ぎませんので、そのような時には主治医の先生か、かかりつけ薬局の薬剤師に相談してください。なお、グレープフルーツジュース中のCYP3A4を阻害する物質については、従来はその苦み成分であるフラバノグリコシド類であるナリンジン、とそのアグリコンであるナリンゲニンなどであるといわれていましたが、否定的な報告もあり、最近ではフラノクマリンやオキシソラレンによる可能性が指摘されています。

アドシルカと同一成分で、勃起不全治療剤である「シアリス」の添付文書の「併用注意」の

シアリスジェネリック(タダラフィル)には一緒に服用してはいけない「併用禁忌薬」があります。シアリスジェネリック(タダラフィル)と併用禁忌薬を併用すると、身体に悪影響を与える可能性が高いです。
併用禁忌薬について以下の表に記載します。

腸・肝における CYP3A4 を阻害による初回通過効果を阻害し、さらに全身循環後の肝代謝

シアリスジェネリック(タダラフィル)を服用する際は、併用禁忌薬だけでなく「併用注意薬」も服用していないか確認しましょう。併用注意薬と併用することで、薬の効果が強く出すぎる、または弱くなる可能性があります。併用注意薬の一部について以下に記載します。

[PDF] DI トピックス Ca 拮抗薬–クラリスロマイシンの相互作用と急性腎障害

CYPの阻害作用（CYP3A）が強く、この経路で代謝されるほかの薬剤の血中濃度が上昇し薬物有害事象が問題となる恐れがある。（アゾール系抗真菌薬も同様である）

Ca 拮抗薬は、薬物代謝酵素である cytochrome P450 3A4 で代謝される。一方で、マクロライド系

クラリスロマイシンは、P糖蛋白（P-gp：排出トランスポーター）阻害薬である。
相互作用を受ける薬物（P-gpの基質）：ジゴキシン（併用によってジゴキシンの腎クリアランスが低下し、血清中濃度が2.5倍に上昇する）。（実践薬学,p.103,104（図４））

CYP の関与する主な相互作用は、別表4を参照。リバーロキサバンは強い CYP3A（ある

（P糖蛋白の）阻害により、一般には基質薬物の吸収促進・排泄抑制が起こり、血中濃度の上昇、薬効・副作用の増強が起こると考えられる。一方、脳内への移行抑制にも働ことから、その阻害は、薬物の脳内移行を上昇させる可能性がある。

薬物相互作用検索ツール | ゾコーバ | 塩野義製薬 医療関係者向け情報

一般的にグレープフルーツの果実1／4程度から影響が現れ始めるといわれていますので、少しだからと侮らないことです。特にジュースの場合はかなりの量になりますので気がついたら、ひとまず薬の服用を控えてください。グレープフルーツジュースを飲用した直後から4時間まで、フェロジピンの代謝は著明に抑制されたという報告があります。グレープフルーツジュースの影響はその後徐々に減弱していきますが、24時間後でもCYP3A4に対する阻害作用は残るといわれています。従って、グレープフルーツジュース飲用後、少なくとも4時間はCYP3A4で代謝される医薬品の服用は差し控えるべきです。

抗真菌薬：イトラコナゾール; 抗菌薬：クラリスロマイシン・エリスロマイシン・フルコナゾール; 抗不整脈薬：ベラパミル

クラリスロマイシンは、OATP1B1（取り込みトランスポーター）阻害薬である。
相互作用を受ける薬物（OATP1B1の基質）：グリベンクラミド（「併用注意」添付文書では機序不明の記載有り）など。p.87

併用注意薬の一部について以下に記載します。 薬剤名または食材, 症状

OATP1B1は肝臓の血管側膜に発現し、薬物の肝臓への取り込みを促進する。OATP1B1が阻害されると、一般に基質薬物の血中濃度の上昇、薬効・副作用の増強が起こると考えられる。

6. グレープフルーツジュースを飲んでしまったらどうすればいいですか？

シアリスは36時間と長い時間効果が持続します。服用のタイミングを考えたり、プレッシャーや焦りを感じる必要がありません。

【併用注意：CYP3Aを阻害するお薬】

シアリスは36時間と長い時間効果が持続します。服用のタイミングを考えたり、プレッシャーや焦りを感じる必要がありません。

薬害防止のために薬剤師のやるべきことは

【阻害薬】
イトラコナゾール（深在性・表在性抗真菌薬（トリアゾール系）、イトリゾール）
ボリコナゾール（深在性抗真菌薬（トリアゾール系）、ブイフェンド）
ミコナゾール（深在性・表在性抗真菌薬（イミダゾール系）、フロリード）
フルコナゾール（深在性抗真菌薬（トリアゾール系）、ジフルカン）
（マクロライド系薬（14員環）、クラリス、クラリシッド）
（マクロライド系薬（14員環）、エリスロマイシン）
ジルチアゼム（Ca拮抗薬（ベンゾジアゼピン系）、ヘルベッサー）
ベラパミル（Ca拮抗薬（クラスⅣ群）、ワソラン）
グレープフルーツジュース