デキサメタゾンプロピオン酸エステルクリーム0.1%「MYK」; デキサメタゾン ..


膠原病では、用量の微調節が可能であるため、主に生物学的半減期が12~36時間の中間型のプレドニン®やメドロール®が最も広く使用されています。
メドロール®は鉱質コルチコイド作用(電解質への作用)がほとんどなく長期投与が必要な場合に多く使われています。
長時間型のデカドロン®やリンデロン®はステロイドの中でも作用が強力で髄液などへの移行性がよく細菌性髄膜炎にも使用されます。


レドニゾロン錠)、メチルプレドニゾロン(ソル・メドロール注.メドロール錠)、デキサメタゾン(デキサート

3.経口投与ができない場合には、デキサメタゾン7.5mg(デカドロン®など)、もしくはベタメタゾン6.5mg(リンデロン注®など)などのリン酸エステル型ステロイドを静注してもよい。その場合は、急速静注は禁忌であり、1-2時間以上かけて点滴投与が望ましい。(3)

現在のCOVID-19に対するステロイド療法は、大規模なランダム化比較試験であるRECOVERY試験の結果に基づいています(N Engl J Med. 2021 Feb 25;384(8):693-704.)。つまり、酸素を必要とするCOVID-19患者に、デキサメサゾン6mg/dayを7~10日間投与するというものです(酸素を必要としない患者へのステロイド投与は、予後を悪化させる可能性が示されています)。しかし、SARS-CoV-2による肺炎は、発症7~10日目に悪化しやすい特徴があります。そのため、発症早期に酸素化が悪化しステロイドを投与した例では、発症7~10日またはそれ以前に投与を終了すると再増悪することを経験します。したがって、ステロイドの投与期間は7~10日間と限定せずに、投与開始日と病態のピークを勘案しながら、長期投与および状況に応じて漸減することを検討する必要があります。一方で、発症7~10日目以降にステロイド投与を開始した場合は、短期間で終了することも考えられます。
ステロイドパルス療法の効果については、ステロイドを使用しない群を対照にしたランダム化比較試験は、小規模ながら報告があります(Eur Respir J. 2020 Dec 24;56(6):2002808.)。この研究では、酸素を必要とする患者にメチルプレドニゾロン125mgを3日間投与することで、非投与群に比較し有意に死亡率が低下しています。デキサメサゾン6mg/dayとステロイドパルス療法を直接比較した介入試験は、現在のところ報告されていません。コロンビアの一施設において、デキサメサゾン6mg/dayの7~10日間投与(111例)を行って時期と、メチルプレドニゾロン250-500mgを3日間投与した後に、デキサメサゾン6mg/dayを11日間投与する治療法(105例)に変更した時期を比較したヒストリカルコホート研究が報告されています(PLoS One. 2021;16(5):e0252057.)。後者の方が回復までの期間が短縮し、ICUへの移送が減少したことが示されています。ただし、この結果には治療法が変更になった以外にも、他の医療水準が改善したことが影響している可能性があります。
パルス療法ではありませんが、メチルプレドニゾロン2mg/kgを1回投与後1mg/kgで5日間投与する群(44例)と、デキサメサゾン6mg/dayの10日間投与する群(42例)を用いたランダム化比較試験では、前者の方で改善が早く、人工呼吸器への移行も少なかった(18.2% vs 38.1%, p=0.040)ことが示されています(BMC Infect Dis. 2021;21(1):337.)。メチルプレドニゾロン群で良好な結果が示された理由は、ステロイドの種類というより力価としてデキサメサゾン6mg/dayより高用量であることが影響しているように思われます。
RECOVERY試験で示されたデキサメサゾン6mg/dayでは、治療量として不足する患者が一定数存在する印象を持ちます。デキサメサゾン6mg/dayにて改善が乏しい場合、もしくは当初からでも、より重症、増悪速度が著しい、肥満がある場合等は、ステロイドパルス療法を検討する必要があると考えます。

(コートリル錠、ソル・コーテフ注射用、ソル・メドロール静注用、デポ・メドロール水懸.

ステロイドパルス(ソル・メドロール1000mg/日を3日間点滴)を行い、その後、ステロイドの点滴または内服を継続し、数週間かけて漸減する。眼所見が重篤な場合には、皮膚所見だけでなく眼表面炎症の程度も考慮してステロイド量を漸減する。ただし、患者は全身の皮膚粘膜を広範囲に障害されており、易感染性の状態である。このため感染の合併に最大限の留意が必要である。

注意:ヒドロコルチゾン、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロンなどのコハク酸エステル型ステロイドを静注で用いると、喘息発作を誘発することがある(特にアスピリン喘息の患者)ので勧められません。経口ステロイドにはこのような危険性は少ないとされています。(4)

主な改訂対象一般名および先発品は以下です。 ・コルチゾン酢酸エステル:コートン錠 ・デキサメタゾン ..

(→日内リズムによる)
(2) 離脱症候群はプレドニゾロン換算で総量1000mgを越えたときに起こる可能性がある
(3) 漸減:短期投与→速やかに 長期投与→緩徐に

0.1%ベタメタゾンもしくは0.1%デキサメタゾンの点眼あるいは眼軟膏を、眼表面炎症の程度により1日6〜8回投与する。偽膜あるいは上皮欠損を伴う場合は、点眼と眼軟膏をあわせて1日10回程度を目安に投与して消炎をはかる。

デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム注射液 英語:dexamethasone sodium phosphate ; 販売名 / 薬価

ヒドロコルチゾン(サクシゾン,ソル・コーテフ):20 mg
プレドニゾロン(プレドニゾロン,プレドニン) :5 mg
メチルプレドニゾロン(ソル・メドロール) :4mg
デキサメタゾン(デカドロン) :0.5-0.7 mg
ベタメタゾン(リンデロン) :0.5-0.7 mg

▶ソル・メドロール®静注用(メチルプレドニゾロン)1~15mg/kg 1日1回(静注),またはデカドロン®0.5mg錠(デキサメタゾン)1回1~2錠 1日1~4回


例)メチルプレドニゾロン(ソル・メドロール®)40〜125mg

ヒドロコルチゾン(サクシゾン,ソル・コーテフ) :1
プレドニゾロン(プレドニゾロン,プレドニン) :0.8
メチルプレドニゾロン(ソル・メドロール) :0.5
デキサメタゾン(デカドロン) :0
ベタメタゾン(リンデロン) :0

メチルプレドニゾロン(商品名:ソル・メドロールなど) – 重症の炎症に用いることが多い

・副腎不全(ステロイド離脱症候群)
ステロイドホルモンは、1日にプレドニン換算で2.5〜5mg程度が副腎皮質から分泌されています。
しかし、それ以上の量を長期に使用した場合、本来分泌するはずのステロイドホルモンが分泌されなくなってしまいます。
そのため、急に服用を中止すると体の中のステロイドホルモンが不足してしまい、倦怠感、吐き気、頭痛等の症状が見られることがありますので、自己中断しないことが大切です。
副腎不全になると内因性ホルモンであるヒドロコルチゾン(コートリル®️)を服用して体内のステロイドを補います。

ソル・メドロール静注用500mg (溶解液付), メチルプレドニゾロンコハク酸 ..

内科医が処方するステロイド薬には,プレドニゾロンのほか,メチルプレドニゾロン(メドロール®,ソルメドロール®),デキサメタゾン(デカドロン®,リメタゾン®),ベタメタゾン(リンデロン®),トリアムシノロン(ケナコルトA®)などがある.ヒドロコルチゾンを基準とした各種ステロイド薬の薬理作用の比較を表1に示す.ここではプレドニゾロン以外のステロイド薬について概説する.

デカドロン注射液1.65mg 0.5mL, デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム.

ヒドロコルチゾン(サクシゾン,ソル・コーテフ) :1
プレドニゾロン(プレドニゾロン,プレドニン) :4
メチルプレドニゾロン(ソル・メドロール) :6
デキサメタゾン(デカドロン) :30
ベタメタゾン(リンデロン) :30

デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム(16.5mg/5mL)

注意:ヒドロコルチゾン、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロンなどのコハク酸エステル型ステロイドを静注で用いると、喘息発作を誘発することがある(特にアスピリン喘息の患者)ので勧められません。経口ステロイドにはこのような危険性は少ないとされています(7)。

・気管支拡張作用のある硫酸イソプロテレノール(β刺激剤)、全身性ステロイドであるデキサメタゾン ..

○デキサメタゾン:デカドロン
プレドニゾロンの約10倍の抗炎症作用
血中半減期が300分前後であり、ステロイド薬の中では最長
→局所投与でよく用いられる、長期投与で副腎萎縮

☆コハク酸エステル製剤(ソル・コーテフ、水溶性プレドニゾロン注、ソル・メドロール) ..



●関節リウマチや気管支喘息などの治療に用いる副腎皮質ホルモン剤である次の薬剤
・デキサメタゾン(経口剤)(リンパ系腫瘍の効能を有する製剤)(販売名:デカドロンエリキシル0.01%ほか)
・デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム(注射剤)(販売名:オルガドロン注射液1.9mg、同注射液3.8mg、同注射液19mg、デカドロン注射液1.65mg、同注射液3.3mg、同注射液6.6mgほか)
・ヒドロコルチゾン(販売名:コートリル錠10mg)
・ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウム(リンパ系腫瘍の効能を有する製剤)(販売名:ソル・コーテフ静注用250mg、同静注用500mg、同静注用1000mgほか)
・プレドニゾロン(経口剤)(販売名:プレドニン錠5mg、ほか後発品多数)
・プレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム(販売名:水溶性プレドニン10mg、同20mg、同50mg)
・メチルプレドニゾロン(販売名:メドロール錠2mg、同錠4mg)
・メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム(販売名:ソル・メドロール静注用40mg、同静注用125mg、同静注用500mg、同静注用1000mg)
・メチルプレドニゾロン酢酸エステル(販売名:デポ・メドロール水懸注20mg、同水懸注40mg)

[PDF] DIニュース2020年12月2号 当院採用の副腎皮質ステロイド注射薬一覧

○コハク酸メチルプレドニゾロンNa:ソル・メドロール
血中半減期が180分前後であり、使用しやすい
ヒドロコルチゾンに比べ、塩類蓄積作用が弱い
プレドニゾロンの約1.2倍の抗炎症作用

〈ソル・メドロール静注用 40mg、125mg、500mg、1000mg〉



●関節リウマチ治療に用いる副腎皮質ホルモン剤のデキサメタゾンパルミチン酸エステル(販売名:リメタゾン静注2.5mg)

通常, ヒドロコルチゾンの抗炎症力価をとした時に, プレドニゾロンが倍, メチルプレドニゾロン

デキサメタゾンとして静注・筋注1回1.65~6.6mg,3~6時間ごと。点滴静注1回1.65~8.3mg,1日1~2回。関節腔内注,滑液のう内注1回0.66~4.1mg,原則として投与間隔2週以上。軟組織内注1回1.65~5mg,原則として投与間隔2週以上。腱鞘内注1回0.66~2.1mg,原則として投与間隔2週以上。硬膜外注1回1.65~8.3mg,原則として投与間隔2週以上。脊髄腔内注・胸腔内注1回0.83~4.1mg,週1~3回。腹腔内注1回1.65mg。局所皮内注1回0.04~0.08mg,最大0.83mgまで,週1回。結膜下注1回0.33~2.1mg。球後注1回0.83~4.1mg。点眼1回0.21~0.83mg/mL溶液1~2滴,1日3~8回。ネブライザー,鼻腔内注,副鼻腔内注,喉頭・気管注,中耳腔内注,耳管内注1回0.08~1.65mg,1日1~3回。鼻甲介内注,鼻茸内注1回0.66~4.1mg。食道注1回0.83~1.65mg。以上,年齢・症状により適宜増減。〔多発性骨髄腫〕点滴静注ビンクリスチン硫酸塩,ドキソルビシン塩酸塩と併用。1日33mg,21~28日を1クールとし,第1~4日目,第9~12日目,第17~20日目に投与。投与量・投与日数は年齢・状態により適宜減量。〔抗悪性腫瘍剤投与に伴う消化器症状〕静注・点滴静注1日3.3~16.5mg,1~2回分割投与。最大16.5mgまで。

ソル・メドロール (ファイザー), ソル・メドロール静注用40mg (先発品), 286円/瓶



●外科的ショックおよびショック様状態における救急、または術中・術後のショックの治療に用いる副腎皮質ホルモン剤である次の薬剤
・ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウム(リンパ系腫瘍の効能を有しない製剤)(販売名:ソル・コーテフ静注用250mg、同静注用500mg、同静注用1000mgほか)
・ヒドロコルチゾンリン酸エステルナトリウム(販売名:水溶性ハイドロコートン注射液100mg、同注射液500mgほか)

メドロール®︎錠、 ソル・メドロール®︎注、 レダコート®︎錠、 デカドロン®︎錠/注、 リンデロン®︎錠/注

パルス療法には従来からメチルプレドニゾロン(ソル・メドロール)が使用されてきた。数日間の短期決戦後、漸減せずに経過をみる。それでも効果がみられない場合は数回実施する。ただし、それ以上投与すると全身の組織にコルチコステロイド受容体があるために、様々な副作用や有害事象が発生するので、本剤の適応と投与には慎重な配慮が必要である。