「飲むだけで痩せられる」という“痩せる薬”を服用して健康被害を訴える人が相次いでいます。本来、糖尿病の患者が服用する薬「リベルサス」。


そこに割って入ってきたのが、同じセマグルチドを有効成分とする注射剤のオゼンピックと経口剤のリベルサスです。オゼンピックは発売1年後から一気に患者数を増やしましたが、製造委託先のGMP上の問題で22年から出荷を調整・停止し、一時的に低迷。代わって台頭したのがリベルサスで、今年6月には処方患者数トップに躍り出ました。オゼンピックも、薬価未収載だった複数回使用可能な2mg製剤を急遽発売したことで勢いを取り戻したようです。


リベルサス錠7mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）

オゼンピックとリベルサスに加えて、今年2月にはセマグルチドとして3つ目の製品となる肥満症治療薬「ウゴービ」が発売。ピーク時の売上高は薬価ベースで328億円を見込んでいます。処方にあたっては、厚生労働省の「最適使用推進ガイドライン」で医師・施設の要件や対象患者の基準が定められており、対象患者についてはBMIや合併症の有無以外にも▽食事・運動療法に基づく治療計画を策定して6カ月以上実施する▽この間に2カ月に1回以上の頻度で管理栄養士による指導を受ける――とされています。

リベルサスは、ノボが独自技術を使って分子量の大きいGLP-1の経口投与を可能にした製剤です。1日の最初の食事の前に服用し、その後30分は飲食ができないという制約があるものの、1日1回の経口投与という利便性に加え、オゼンピックの出荷調整もあって処方が広がりました。MDVのデータによると、同薬のGLP-1製剤市場での今年8月時点のシェアは処方患者数ベースで39%、金額ベースで24%に上っており、今後さらにその数値を高めていきそうです。

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販売を担当する田辺三菱製薬によると、23年度上半期（4～9月期）の売上高は31億円（4～6月期が9億円、7～9月期が23億円）に達しました。MDVのデータを見ても、オゼンピックやリベルサスに比べて立ち上がりが早いことがわかります。虎の門病院の門脇孝院長は6月に都内で講演した際、「（マンジャロは）肥満のある患者ではファーストチョイスで使われる局面もある」と話しており、経口血糖降下薬を使わずに最初から処方されるケースもありそうです。

リベルサスによって経口薬でGLP-1受容体作動薬の間口が広がったことは良いことなのですが、新たな副作用や注意がなされるようになってきました。それは胆石症・胆嚢炎等のリスクです。

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体格やGLP-1に対する感受性は人によって異なるため調整が難しい場合もあります。内臓脂肪が少ない人はリベルサスの3mgでもしっかりと効いてくれますが、体格が大きい人は7mgでも食欲抑制が乏しいこともあります。その調整がウデの見せどころです！

IQVIAの統計によると、23年の「糖尿病治療剤」の市場は7147億円で、「抗腫瘍剤」（1兆9368億円）に次ぐ規模となっています。その中でもGLP-1製剤は過去3年間で倍増し、1070億円と大台を突破しました。市場規模とシェアから推測すると、リベルサスの売上高は500億円程度となり、発売から3年余りでノボのトップ製品に立ちました。

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あくまでリベルサスは糖尿病に対して承認を得た薬剤であるため、糖尿病がない方に使用するのは危険？という考えがあります。もちろん医薬品ですので作用・副作用があるので乱用や不適切な使用いけません。しかしGLP-1アナログは海外では肥満症の適応が通っている薬剤で、体重減少作用も立証されています。糖尿病の治療（血糖を下げる効果）だけでなく、腎保護や心血管リスクを減らす効果も立証され幅広く使われ始めています。繰り返しにはなりますが、作用機序からも健康な成人に対しても比較的安全に使用できる薬剤と考えています。嬉しいニュースをお伝えします。「ウゴービ皮下注」です。残念ながら2023年4月現在は、いつから流通するのかなどは不明ですが、近い将来肥満症の有力な治療薬として君臨することでしょう。

リベルサス錠は唯一の経口投与可能なＧＬＰ－１製剤として、2020年６月に製造販売承認を取得した糖尿病治療薬です。通常、ＧＬＰ－１製剤は胃酸で分解され、腸管からは吸収されないのですが、リベルサス錠は添加物付加と空腹時服用によりこの問題を解決しています。注射に忌避的、あるいは注射手技が難しい患者への新しい選択肢として期待されています。
一方で、新薬モニターに寄せられた調査報告書では消化管から吸収されるとはいえ、吸収率が非常に低く（１％程度）、効果の確実性や安全性に懸念があると指摘されています。また、特殊な用法（起床時服用）によるアドヒアランスの低下、添加物による長期的影響も考慮する必要があります。
今回はリベルサス錠により悪心（おしん）症状を来した症例と、これまでに当副作用モニター情報へ寄せられた副作用報告のまとめを紹介します。


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HbA1cにおいて、ベースライン平均8.2%が、投与後26週にはリベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mgでそれぞれ1.1%、1.5%、1.7%低下し、プラセボの0.1%の低下と比較して統計的に有意な低下を示し、主要目的が達成されました (仮想estimand)。さらに、リベルサス®錠14 mgでの低下量はリラグルチド0.9 mgでの1.4%と比較し、統計的に有意な低下となりました (仮想estimand)。

DIニュース 2021年3月1号 | 愛媛大学医学部附属病院薬剤部

リベルサスは、糖尿病治療や体重管理に役立つお薬です。このお薬は、GLP-1という体内の自然な物質の働きを模倣して、血糖値をコントロールする助けをします。リベルサスは飲み薬として利用できる数少ないGLP-1受容体作動薬の一つで、注射ではなく口から摂取できる点が特徴です。

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この結果から、リベルサスを飲む際には、コップ半分程度の水（120mL以下）で飲むことが推奨されています。120mLという量は人によって感じ方が異なるかもしれませんが、実際に使うコップでこの量を確認してみると良いでしょう。

リベルサス錠®は、GLP-1受容体作動薬セマグルチド（商品名：オゼンピック皮下注®）の経口薬として開発されま.

リベルサスは、糖尿病治療や体重管理に有効なGLP-1受容体作動薬です。血糖値のコントロールを助け、食欲を抑制し基礎代謝を向上させる効果が期待できます。

肥満は、脂肪組織に脂肪が過剰に蓄積した状態であり、肥満度を表す体格指数（BMI）で、世界保健機関

リベルサスの効果的な飲み方は、空腹時に水を少量で服用し、その後30分間は飲食や他の薬剤を避けることです。また、日常生活に注意し、バランスの取れた食事と適度な運動を組み合わせることで効果を最大限に引き出せます。

抗菌剤の「ゾシン静注用」などにおいて、血球貪食性リンパ組織球症（血球貪食症候群）の新たな重大な副作用の恐れがあることも分かった—。

リベルサス®錠〔一般名：セマグルチド (遺伝子組換え)〕は、2型糖尿病患者の食事および運動療法で効果不十分な場合の血糖コントロールの改善を適応とする糖尿病治療薬として承認されている、世界初にして唯一の経口のGLP-1受容体作動薬です。リベルサス®錠は、生体内で分泌されるホルモンであるGLP-1のアナログ製剤です。リベルサス®錠の承認は、9,543人の成人2型糖尿病患者が参加したグローバル臨床開発プログラム (PIONEER) に基づいています。PIONEERの10試験のうち、2つの第3a相臨床試験は、日本人2型糖尿病患者を対象としたものです。リベルサス®錠は1日1回服用の経口剤であり、日本では3 mg、7 mg、14 mgの3つの用量が承認されています。開始用量は3mgで、4週間以上投与したのちに維持容量である7mgに増量します。なお、患者の状態に応じて適宜増減しますが、1日1回7 mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14 mgに増量することができます。リベルサス®錠は、これまでに米国、カナダ、デンマーク、スイス、オランダ、英国、スウェーデンで販売されています。

全国の消費生活センター等には、美容医療をオンライン診療で行うクリニックに関する相談が2017年頃から寄せられており、近年増加しています。

リベルサス錠®は、ＧＬＰ-１受容体作動薬セマグルチド（商品名：オゼンピック皮下注®）の経口薬として開発されました。ＧＬＰ-１受容体作動薬はグルコース濃度依存的にインスリンを分泌させるほか、食欲を抑え、体重増加を抑制して、糖尿病治療に用いられます。分子量が大きいことから吸収されず、また胃で分解されてしまうため、経口投与に適さないのですが、吸収促進剤を添加することにより経口投与を可能としました。胃の内容物が吸収に影響をおよぼすため、空腹状態で服用し、服用後30分以上の絶食が必要です。
発売から１年が経過し、経口薬という利便性から多く処方されるようになり、当モニターにも悪心、胃部不快感、下痢、虚血性腸炎、逆流性食道炎が各１件ずつ報告されています。
胃腸障害は、 ＧＬＰ-１受容体作動薬に共通して認められる有害事象であり、用量依存的に発現するため低用量の３mgから開始することとなっていますが、報告の５件のうち３件は開始用量の３mgで発症しています。今回、リベルサス錠服用による虚血性腸炎の副作用を疑った症例について紹介します。

リベルサス錠は唯一の経口投与可能なGLP－1製剤として、2020年6月に製造販売承認を取得した糖尿病治療薬で.

※リベルサスの服用は効果や副作用の出現も考慮し、最初の1ヶ月は3mgを継続し、必要に応じ医師の診断の下7mgへの増量を検討していきます。

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しかし、受容体作動薬は胃腸の消化を遅らせるため、吐き気、便秘、下痢などの副作用を伴うケースがあります。少しくらいの吐き気や胃のむかつきであれば「それによる食欲抑制に期待しましょう」と我慢を促すこともありますが、日常生活に支障が出るのであれば中止が望ましいです。記事の中ではきちんとした説明を受けずに気軽に受容体作動薬のリベルサス錠を内服したらひどい体調不良に見舞われた、という記載がありますが、おそらく非糖尿病専門医が十分な説明なく処方したものと思われます。また、大柄な患者さんと小柄な患者さんでは薬の効き具合も異なると考えられるため、これは私の勝手な憶測ですが、本来ダイエットが必要ない、肥満とも言えないような方が内服し、薬の効果が肥満の人よりも強く出てしまったのではないか？という可能性もあると思います。

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しかし、当クリニックではダイエット目的でのGLP-1受容体作動薬およびGIP/GLP-1受容体作動薬の使用を推奨していません。特にリベルサスによるダイエットはおすすめできません。

当院は平成20年に「肝疾患診療連携拠点病院」の指定を受けた県内唯一の病院。多職種が連携し、さまざまな角度から肝疾患に取り組んでいます。

そこで今回は、2型糖尿病治療薬であるリベルサスについてわかりやすく解説し、なぜリベルサスによるダイエットがおすすめできないのかを詳しく説明させていただきます。

[PDF] 糖尿病治療薬の比較・切り替えについて 注射薬(付表 ..

リベルサス®錠は、2020年6月29日に国内の医薬品製造販売承認を取得し、同年11月18日に薬価基準に収載されました。

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しかし、サルカプロザートナトリウム（SNAC）という経口吸収促進剤の開発により、注射薬であるセマグルチドとSNACを配合したリベルサスという内服の薬剤が開発されました。