SGLT2阻害薬は、このSGLT2の働きを妨げることで効果を発揮します。


ビグアナイド薬のメトホルミンは、で、比較した中ではのが特徴です。
また、GLP-1受容体作動薬のリベルサスはという特徴があります。
SGLT2阻害薬のフォシーガの効果と価格は、ぐらいです。


ジェネリック医薬品は全てのSGLT2阻害薬で発売されていません。

です。糖尿病治療で使われるインスリン分泌促進薬には、低血糖リスクがあるため、SGLT2阻害薬との大きな違いということができるでしょう。

アストラゼネカのSGLT2阻害薬「フォシーガ」が、慢性腎臓病(CKD)の適応を持つ薬剤として国内初の承認を取得しました。CKDでは、ほかにも2つのSGLT2阻害薬が最終治験を行っているほか、MR拮抗薬やNrf2活性化薬なども開発の後期段階に控えています。国内には約1300万人のCKD患者がいるとされ、治療の進展に期待がかかります。

ここでは、SGLT2阻害薬の効果や副作用についてご紹介していきます。

SGLT2阻害薬は、2型糖尿病の患者さんの中でも、特に肥満の方、心疾患のある方、糖尿病性腎症のある方に、適しています。

SGLT2阻害薬 (内服薬)には、低血糖やケトアシドーシス、尿路感染症などの副作用が起きることがあります。

(SGLT2阻害薬の適正使用に関するRecommendation 2014.6.13より)

デベルザはSGLT2(エスジーエルティー・ツー)阻害薬に分類される錠剤で、2型糖尿病に使用できますが、フォシーガと違い、心臓や腎臓に対する適応は承認されていません。

また、SGLT2阻害薬は心血管疾患や腎疾患の予防や治療に効果があることも研究されています。

実際、SGLT2阻害薬の中で最も半減期が短いことが知られています。

なお、SGLT2阻害薬は1型糖尿病の方にも使用できますが、低血糖のリスクを高めるケースもあるため注意を要します。

一方、服用開始後1年間の「全入院」リスクは、エンパグリフロジン群で有意に低かった。対ダパグリフロジン群は(:-)、発生率はとである。


SGLT2阻害薬の副作用と頻度は、以下のように報告されています。

です。SGLT2阻害薬を摂取すると、余分なブドウ糖を尿とともに排泄されるため、血糖値の過度な上昇を防ぎます。また、できます。

ちなみにSGLT2阻害薬を飲むと、尿糖の排泄量は、1日 60g-100g 増えます。

ジャディアンスは、SGLT2(ナトリウム-グルコース共輸送体2)阻害薬です。糖尿病治療薬として開発された同薬ですが、2021年に慢性心不全に対する効能・効果の追加承認を取得しています。さらに、冒頭でもご紹介したように、2024年2月9日付で慢性腎臓病に対する効能・効果の追加承認を取得しました。

国内で販売中のSGLT2阻害薬は、2020年1月現在6種類7剤あります。

また、その患者さんがほかにどのような病気を持っているかも考慮します。たとえば心不全や女性で骨粗鬆症の既往があるときは、心不全や骨折のリスクがあるチアゾリジン系薬のピオグリタゾンが使えなくなります。チアゾリジン系薬は動物実験で骨密度を低下させるとの結果が出ていますし、疫学調査で女性に骨折が増えるとの報告もあります。骨折のリスクは用量依存性ということがわかっており、使うとしてもできるだけ少量で使います。さらに重度の腎機能障害があるときは、ビグアナイド薬のメトホルミンとSU薬、SGLT2阻害薬が使えなくなります。また、腸の手術などをして腸閉塞になりやすい人は、下痢、便秘などの副作用があるα-グルコシダーゼ阻害薬の使用は避けます。まずはそうした禁忌に当てはまる薬物を除外していくこと、その次に病態を考えて、インスリン抵抗性が強いか、インスリン分泌が低下しているかなどで薬を選択していきます(図1)。

ジャディアンスとフォシーガでは、フォシーガの方がより強いダイエット効果が期待できます。

はビグアナイド薬に分類されている薬で、2型糖尿病の治療薬として広く知られています。

有効成分はメトホルミンで、肝臓でブドウ糖の放出を抑え、筋肉や脂肪組織ではブドウ糖の取り込みを促し、インスリン抵抗性の改善、消化管における糖の吸収を抑制する作用もあります。

メトホルミンはインスリン分泌を促進しないため、メトホルミンのみで使用する場合は、低血糖を引き起こしにくいとされています。

メトホルミンは1日2~3錠の服用から開始し、最大1日9錠まで増量可能です。
服用量に応じて、血糖値低下作用が強まります。

SGLT2阻害薬はその作用機序からケトアシドーシスに注意が必要です。

尚、必要以上の糖は排泄しませんので、SGLT2阻害薬単独では低血糖になるリスクは非常に低いとされています。

そのため、SGLT2阻害薬で高い治療効果を期待することができます。

3.発表概要
糖尿病(注4)の治療薬として開発されたSGLT2阻害薬は、腎臓にある近位尿細管での糖の再吸収を阻害し、糖を尿から排出することで血糖値を下げる薬剤です。SGLT2阻害薬は、これまでの大規模臨床試験において、慢性腎臓病(CKD、注5)の症例に対して腎保護効果が示されたことから、腎臓病の治療薬としても注目を集めています。国内では2014年以降、6種類のSGLT2阻害薬が保険適用され、糖尿病の治療薬として処方されています。SGLT2阻害薬の薬剤間で効果に差が生じるのか、それとも共通の効果(クラスエフェクト)を示すのかについては臨床におけるエビデンスが少ないため、こうしたエビデンスの蓄積が望まれています。
そこで、東京大学の小室一成教授、金子英弘特任講師、南学正臣教授、康永秀生教授、岡田啓特任助教、鈴木裕太研究員および、佐賀大学の野出孝一教授らの研究グループは、国内の大規模なレセプトデータベースを用いて、新規にSGLT2阻害薬が処方された約12,000件の糖尿病症例を解析し、SGLT2阻害薬間で、腎機能の経時的な変化量に有意差がないことを示しました。なお、本研究グループは、糖尿病症例における循環器疾患発症率がSGLT2阻害薬の薬剤間で同等であることを報告していますが(Cardiovasc Diabetol. 2022 May 18;21(1):67. ※)、これらの結果も合わせると、SGLT2阻害薬の腎保護作用あるいは心保護作用がクラスエフェクトであることが示唆されます。本研究成果は、今後の糖尿病、慢性腎臓病、循環器疾患の治療におけるSGLT2阻害薬の使用を考えるうえで、重要なリアルワールドエビデンスになることが期待されます。
なお本研究は、厚生労働省科学研究費補助金(厚生労働行政推進調査事業費補助金・政策科学総合研究事業(政策科学推進研究事業)「診療現場の実態に即した医療ビッグデータを利活用できる人材育成促進に資するための研究」課題番号:21AA2007、研究代表者:康永秀生)の支援により行われ、日本時間8月9日に国際腎臓学会(ISN)の学会誌「Kidney International (Article in Press)」に掲載されました。

SGLT2阻害薬では心血管疾患や腎疾患に対するデータが示されています。

糖尿病治療薬は数多くあります。病態によって使い分けます。
・ビグアナイド:メトグルコ(メトホルミン)
・DPP4阻害薬:ジャヌビア・グラクティブ(シタグリプチン)、他
・SGLT2阻害薬:ジャディアンス(エンパグリフロジン)、フォシーガ(ダパグリフロジン)、他
・GLP-1受容体作動薬:リベルサス(経口セマグルチド)、他
・SU薬:アマリール(グリメピリド)、他
・αグルコシダーゼ阻害薬:ベイスン(ボグリボース)、他
・グリニド:グルファスト(ミチグリニド)、シュアポスト(レバグリニド)、他
・チアゾリジン:アクトス(ピオグリタゾン)
・持効型インスリン:ランタス(インスリングラルギン)、他
・超速効型インスリン、速効型インスリン、混合型インスリン:多数

SGLT2阻害薬は、摂取したブドウ糖を排泄します。つまり、できます。


SGLT2阻害薬は、日本では2014年から使われている比較的新しい薬です。

尿中に糖分(グルコース)が漏れる事により、血糖降下作用を発現します。

血糖の改善だけでなく、体重減少、血圧低下、糖尿病性腎症の保護作用、心血管疾患・心不全リスクの低減作用など、さまざまな多面的効果が報告されています。

副作用としては、性器感染・尿路感染が多く、女性では特に注意が必要です。

肥満を伴う糖尿病患者や心血管疾患・糖尿病性腎症をもつ糖尿病患者さんが良い適応です。




以下に該当する人は、SGLT2阻害薬をおすすめできない可能性があります。

体重が減りやすい糖尿病治療薬には、SGLT2阻害薬、GLP-1受容体作動薬があります。

そのためSGLT-2阻害薬を飲んでいるときは、しっかり水を飲みましょう。

本研究とは対照的に、エンパグリフロジン、あるいはダパグリフロジンを用いたメタ解析では、少なくとも両剤の「心不全入院」抑制作用に差はなく、「総死亡」抑制作用はダパグリフロジンで大きい傾向があった] 。

糖尿病の薬なのに腎臓を守る?SGLT2阻害薬の腎保護作用について




























































【第55話】SGLT2阻害薬 For what?第2章

この中では、フォシーガとジャディアンスが慢性腎臓病に対する効能または効果が承認されています。 SGLT2阻害薬の腎保護作用について

2型糖尿病ではSGLT2発現率が上がり、グルコースの取り込みが亢進しているため、SGLT2を選択的に阻害する薬剤は2型糖尿病の治療に効果的である(適応の問題で1型糖尿病には使用できない)。