Category:キプレスの飲み合わせ｜アレグラ、アレジオン、アレロック、タミフルやメジコンなどの併用も｜薬インフォ
慢性蕁麻疹の第一選択薬は第2世代の抗ヒスタミン薬（非鎮静性抗ヒスタミン薬）で、通常量で効果不十分な場合、他の系統の抗ヒスタミン薬に変更するか（下表）、2倍量までの増量、または2種類を併用する。国際ガイドラインでは、他剤の追加よりも単剤の増量が推奨されている。抗ヒスタミン薬のみで効果不十分な場合、補助的治療薬のロイコトリエン拮抗薬（保険適応外使用）やヒスタミンH拮抗薬（保険適応外使用）を併用することがある（日本皮膚科学会：蕁麻疹診療ガイドライン2018より）。
ピペリジン骨格：アレグラ®、ディレグラ®、エバステル®、タリオン®、ビラノア® ..
（抗ヒスタミン薬2種類併用）
組み合わせの明確なデビデンスはない。副作用や相互作用が危惧され、慎重に行う。
（抗ヒスタミン薬とロイコトリエン拮抗薬の併用）
システイニルロイコトリエン（LTC、LTD、LTE）は、ヒスタミンに続く遅延反応に関与し、蕁麻疹の膨疹形成と持続化に関与していると考えられている。抗ヒスタミン薬とロイコトリエン拮抗薬の併用は、効果があるという報告と、効果がないという報告があり、すべての慢性蕁麻疹の患者に有効とはいえない。
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（かゆみ、そう痒）は、肥満細胞（マスト細胞）やケラチノサイト（）から放出される、、トリプテース（プロテアーゼの１種）、ロイコトリエンB4（）などによって、引き起こされる。
痒みには、一旦、皮膚に痒みが発生し、掻き壊すと、皮膚が刺激され、さらに痒みが増すと言う、痒みのがある（itch scratch cycle）。
真皮表層で、肥満細胞から放出されたは、上の（H1レセプター）を介して、中枢神経（脳）に、痒みをする。H1受容体は、C線維のみならず、にも、存在する。
肥満細胞から放出されたヒスタミンは、痒みを伝達する以外に、を形成させたり（血管を拡張させる）、を生じさせたりする（を亢進させる）。
痒みにより、皮膚の表皮が掻き壊される（掻破）刺激は、求心性にC線維を上行するが、一部の刺激は、同じC線維を逆行して、表皮のC線維末端（）から、サブスタンスP（：substance P）などの神経ペプチドを、放出させる。
表皮に遊離されたサブスタンスP（）は、血管内皮細胞の膜上に存在する、SPの主要受容体の（neurokinin-1 receptor：）に結合し、血管を拡張させるので、が、形成される。表皮のサブスタンスP（SP）は、真皮表層の肥満細胞やケラチノサイトに作用して、ヒスタミン、などのメディエーターを遊離させ、を放出させ、を産生させ、間接的に痒みを引き起こす。SPは、また、C線維の（neurokinin-1 receptor）を介して、直接的にも痒みを引き起こす。
や肥満細胞由来因子の刺激により、隣接するC線維も刺激される。また、が起こり、刺激が、C線維の別の分枝を逆行して、表皮のC線維末端（）から、サブスタンスP（）などの神経ペプチドが、放出される。
時に産生される（、、など）は、ポリモーダル受容器の興奮性を、著しく高め、覚や、痒みに過敏にする。なお、は、に際して、生成されるが、肥満細胞は、B2受容体を持ち、ブラジキニンが結合すると、やが放出されので、血液凝固は、痒みを惹起する。
に対する受容体（ヒスタミン受容体）は、H1、H2、H3、及び、H4の４種類が存在することが、知られている。
は、血管内皮細胞や、知覚神経線維（）に存在する。
ヒスタミンが、のH1受容体に結合すると、血管内皮細胞の間隙が広がって、を亢進させ、蕁麻疹など膨疹を形成させる。
真皮表層で、肥満細胞から放出されたは、真皮で、上のH1受容体に結合し、中枢神経（脳）に、痒み感覚をする。
第一世代の抗ヒスタミン薬（古典的抗ヒスタミン薬）は、H1受容体へのヒスタミンの作用に拮抗して、抗ヒスタミン作用を示す。
古典的抗ヒスタミン薬は、眠気、めまい、倦怠感など、中枢神経系抑制作用を示す。また、、前立腺肥大症の患者には、使用してはならない（使用禁忌）。
は、皮膚では、組織肥満細胞、、血管内皮細胞に存在する。古典的抗ヒスタミン薬は、肥満細胞に対しては、H2受容体を介して、ヒスタミン遊離を抑制する。
H3受容体は、神経組織に存在する（ヒスタミンの遊離を自己調節する）。
H4受容体は、好酸球などの免疫細胞に、存在する。
第二世代の抗ヒスタミン薬（抗アレルギー薬）は、肥満細胞から、ヒスタミンのみならず、、血小板活性化因子（）などの、ケミカルメディエーターの遊離を抑制する作用がある（）。
抗ヒスタミン剤（抗ヒスタミン薬）は、鎮咳作用がある。
抗ヒスタミン剤は、痒み止め（掻痒）目的で、投与される。
抗ヒスタミン剤の止痒効果は、薬剤によって、異なる。
抗ヒスタミン剤には、副作用として、鎮静作用（眠気だけでなく、認知機能検査に異常を来たす）が現れることがある。
非鎮静性の抗ヒスタミン剤としては、エビデンスが示されているのは、フェキソフェナジン（商品名：アレグラ）、ロタラジン（商品名：クラリチン）、セチリジン（商品名：ジルテック）がある。
第1世代の抗ヒスタミン剤は、副作用として、眠気が強く現れ易い。しかし、小児のなど、痒くて眠れない患者には、第1世代の抗ヒスタミン剤の眠気作用が、有効な場合がある。
非鎮静性で安全なのは、アレグラ、アレジオン、エバステル。 アゼプチン、ニポラジン、ジルテックは、次に（中等度）安全。抗ヒスタミン剤（抗ヒスタミン薬）は、第一世代と第二世代とに分類される。
第一世代の抗ヒスタミン剤は、中枢神経系の副作用を発現し易い。
第二世代の抗ヒスタミン剤は、H1受容体に対する選択性が高く、脳内移行性が低いと言われる。第二世代の抗ヒスタミン剤は、ケミカルメディエータ（化学伝達物質）遊離抑制作用も持っている。
・は、痒みを増強させる。
・好酸球から放出される（epsinophil cationic protein）は、C線維を直接刺激し、痒みを誘発する。
痒みは、皮膚の表皮と、真皮表層で、H1受容体などにより受容され、によりされ、中枢神経（脳）で、痒みとして認識される。
・ペプチド（β-エンドルフィンなど）は、脳内で、受容体を刺激して、痒みを認識させる。
β-エンドルフィンは、-レセプターと結合して、痒みを誘発し、ダイノルフィンは、-レセプターと結合して、痒みを抑制すると言う。
・糖尿病では、外陰部の掻痒症などの皮膚掻痒症が、良く見られる（糖尿病性皮膚掻痒症）。
・高齢になると、皮膚は、老化により萎縮し、皮脂の分泌が減少し、乾燥しやすい状態になる（老人性乾皮症）。そして、バリア機能の低下により、外部環境の刺激物質を通過させやすくなるので、痒いと感じやすくなる。
老人性乾皮症は、角層中のの活性が、加齢と共に増加し、含量が低下し、皮膚の保湿機能が低下することが原因で、発症する。
・が悪いと、皮膚の痒み（）を訴える患者が、多い。痒み（肝性掻痒）は、四肢や、体部に感じることが多く、外陰部に痒みを感じることは、例外的とされ、糖尿病性皮膚掻痒症とは、異なる。
痒みは、よりも、が、原因と考えられている。
肝臓が悪い（があると）、うっ滞（鬱滞）が起こり、血中胆汁酸が、皮膚に蓄積する。
皮膚に蓄積した胆汁酸は、直接的に、皮膚の知覚神経を脱分極させるか、あるいは、間接的に、蛋白分解酵素やヒスタミンの放出を促進させて、痒みを生じさせると考えられている（）。
・では、痛み、熱、酸刺激も、痒みを惹起する。
・痒みには、一旦、皮膚に痒みが発生し、掻き壊すと、皮膚が刺激され、さらに痒みが増すと言う、痒みの悪循環がある（itchscratch cycle）。
人間は、痒くても、抑制して（我慢して）、掻き壊すことを、止めるが、猫などの動物は、皮膚を掻き壊して、潰瘍を形成したり、化膿させて、死ぬまで、治らないことがある。
抗ヒスタミン剤を服用したり、皮膚を冷却したりなど、適切な加療をして、痒みを除去することは、痒みの悪循環を断つ為に、必要。
・一般的な痒み：肥満細胞は、抗原や化学物質により刺激され、ヒスタミンが放出され、C線維が刺激され、脳に神経刺激が伝達され、痒みを知覚する。
乾燥肌による痒み：乾燥肌では、皮膚の角層のバリア機能が低下し、外部からの刺激により、角層直下に伸びたC線維が刺激され、脳に神経刺激が伝達され、痒みを知覚する。
サブスタンスPを介する痒み：C線維は、外部から刺激されると、（SP）を放出する。放出されたサブスタンスPにより肥満細胞が刺激され、ヒスタミンが放出され、C線維が刺激され、脳に神経刺激が伝達され、痒みを知覚する。
・ヒスタミンは、脳内では、神経伝達物質として、覚醒の増加、徐波睡眠の減少、学習と記憶の増加、自発運動量の増加、摂食活動の抑制、痙攣の抑制、ストレスによる興奮の抑制、などの作用を現す。
抗ヒスタミン薬（H1受容体拮抗剤）は、脳内に移行し、脳内のヒスタミン作用を阻害し、眠気などの副作用を現す。
脳内H1受容体占有率は、アレグラ（フェキソフェナジン）＜アレジオン（エピナスチン）＜エバステル（エバスチン）＜アゼプチン（アゼラスチン）＜ゼスラン（メキタジン）＜ジルテック（セチリジン）＜ポララミン（クロルフェニラミン）＜セルテクト（オキサトミド）＜ザジテン（ケトチフェン）の順に高いと言う。
：（keratinocyte：角化細胞）は、表皮の基底層にあり、を生成し、表皮の角化を司っている細胞。ケラチン細胞の内は、ケラチン線維で充満され、ケラチン細胞の外は、セラミドなどので充満され、皮脂腺から分泌される皮脂膜と共に、水分や物質が、外界へ通過することを、防止したり、外界からの刺激（機械的、化学的、物理的）から、防御する。セラミドなどの細胞間脂質は、角層の水分保持機能として、水分蒸発を抑制し、角層中の水分含有量を維持する。
ケラチノサイトは、細胞質内にメラニン顆粒を有しているが、メラニン顆粒は、メラノサイトに由来する。
：NK-1Rは、（SP）の主要受容体であり、上、血管内皮細胞、ケラチノサイト（表皮角化細胞）、肥満細胞（マスト細胞）、ランゲルハンス細胞、線維芽細胞にも、存在する。
：ケミカルメディエーターの遊離の抑制機序は、不明の点が多いが、Ca2+流入抑制、膜安定化、の細胞内への動員抑制、などによると、考えられている。
アゼラスチンには、などのサイトカイン産生を抑制する作用がある。
エメダスチン、セチリジンなどには、（SP）反応性を減弱させる作用や、好酸球の遊走を抑制する作用があると言う。
塩酸オロパタジン（アレロック錠）は、主に、選択的に、（ヒスタミンH1受容体）に拮抗作用を示すが、ムスカリンM1受容体には、ほとんど作用しない。更に、化学伝達物質（、、等）の産生や、遊離を抑制する。また、神経伝達物質のタキキニン遊離を抑制する作用も有する。このような作用により、塩酸オロパタジン（アレロック錠）は、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑）に、効能が、承認されている。：従来、皮膚に蓄積したが、直接的に、皮膚の神経終末を刺激し（知覚神経を脱分極させ）、痒み（肝性掻痒）が生じると、推定されていた。しかし、近年の研究には、皮膚表面の胆汁酸と、血中胆汁酸の値とは、相関しないと言う報告があり、胆汁酸が、直接、神経終末を刺激して、痒み（肝性掻痒）が、生じるとする説を、否定する意見も多いと言う。従って、胆汁酸は、間接的に、蛋白分解酵素やの放出を促進させて、痒みを生じさせるのかも知れない。
胆汁酸は、（大腸癌などの）発癌を促進する作用があると言う。高脂肪食を摂取すると、胆汁酸や代謝産物が増加し、これらの腸管内への排泄が増加し、発癌を促進させる恐れが考えられる。
・かゆみとその対策：日本医師会雑誌 第132巻・第13号（2004年12月）．
・、野村和博：アトピー治療を見直す、Nikkei Medical、2006年10月号、65-71頁．
・高森健二：乾燥とかゆみ、きょうの健康、86-89頁、2005年11月号．
・中川秀己、谷内一彦：学童期のアトピー性皮膚炎患者に対する抗ヒスタミン薬の使用、アレルギーの臨床、57-64頁、2006年26巻11月号（通巻352号）、北隆館．
・：抗アレルギー薬、小児科、Vol.38 No.1、29-36頁、1997年．
当院では年齢が低くても使いやすいザイザル、アレグラ、アレジオン、オノンなどをよく処方しています。 ..
アレグラFX、クラリチンEXともに「してはいけないこと」として併用不可とされている成分は？
ジルテック（一般名：セチリジン塩酸塩）は、ヒスタミンH1受容体拮抗作用や好酸球遊走抑制作用、ケミカルメディエーター抑制作用を併せ持つ抗アレルギー薬です。通常は、アレルギー性鼻炎や、皮膚疾患にともなう痒みなどに使用されます。
ジルテックは、ヒスタミンH1受容体選択性が高く、抗コリン作用があらわれにくい第二世代の抗ヒスタミン薬です。そのため、従来からある抗ヒスタミン薬よりも口渇や排尿障害などの副作用はあらわれにくいとされています。
なお、「ジルテック」という名称は、有効成分セチリジンの英語表記「cetirizine」の最初から7文字目までの部分を逆順にしたZiritecから名付けられました。
鼻症状に働きかける抗ヒスタミン薬などの成分は、市販の鼻炎薬だけでなく、ほとんどの風邪薬にも配合されています。
エリスロマイシンを服用中の人は、アレグラFX、クラリチンEXともに併用できません。またほかのアレルギー用薬（皮ふ疾患用薬，鼻炎用内服薬を含む）、抗ヒスタミン剤を含有する内服薬など（かぜ薬、鎮咳去痰薬、乗物酔い薬、催眠鎮静薬など）もアレグラFX、クラリチンEXともに併用が不可となります。
第一世代と第二世代抗ヒスタミン薬の主な薬剤
第一世代：レスタミン（ジフェンヒドラミン）、ポララミン（クロルフェニラミン）、アタラックスP（ヒドロキシジン）、ピレチア（プロメタジン）など
第二世代：アレグラ（フェキソフェナジン）、アレジオン（エピナスチン）、アレロック（オロパタジン）、エバステル（エバスチン）、クラリチン（ロラタジン）、ザイザル（レボセチリジン）、ジルテック（セチリジン）、タリオン（べポタスチン）、デザレックス（デスロラタジン）、ビラノア（ビラスチン）、ルパフィン（ルパタジン）など
ロイコトリエン受容体拮抗薬の主な薬剤
キプレス、シングレア（モンテルカスト）、オノン（プランルカスト）など
尚、現在は、副作用の関係もあり、抗ヒスタミン薬では第二世代が主に使われていますので、以下には第二世代に関してまとめてみました。
また、総合感冒薬のＰＬ顆粒やPA錠には、第一世代の抗ヒスタミン薬（プロメタジン）が混合されていますので、眠気が強くでるようですし、抗コリン作用で、口渇や便秘、排尿困難などの症状がでる場合もあるようです。
ピぺリジン系, エバスチン、シプロヘプタジン、ビラスチン、フェキソフェナジン、ベポタスチン
なお、制酸剤（水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤）はアレグラFXと併用できず、シメチジンはクラリチンEXとの併用ができません。
花粉症の症状軽減には早めの治療が大切です。
花粉症治療で患者様が一番気にされるのは薬による眠気です。しかし病院で処方される薬の中には、眠気のない薬もあります。市販薬に多く含まれている第一世代抗ヒスタミン薬はくしゃみ・鼻水を止めますが、眠気が強く、口が乾くという副作用がありました。その副作用を軽減するために、新しい抗匕スタミン薬が開発されました。これは抗アレルギー薬とも呼ばれていて、現在病院で処方する薬の主流となっています。薬によってはほとんど眠気がない薬もあり、パイロットも服用することもできます。
スタミン薬併用は前者で 18 人（62.1%），後者で 1 人（12.5%）であった．両群 ..
できれば併用は避けたいものですが、当院のが、アレグラ®（フェキソフェナジン）を処方しようとした耳鼻咽喉科の医師にその旨を申したところ、「そんなこと聞いたことないわ🤬」とキレられたそうです。すべての耳鼻咽喉科医がそうだとは思いませんが、中には自分が処方する薬の副作用をロクに調べもしないで平然と処方している医師もおられるようです。
アレグラ・ザイザル・クラリチン・ジルテック・アレロック・アレジオン ..
1種類の「抗ヒスタミン薬」で十分な効果が得られない場合には、 保険適用外の使い方ではあるものの、2種類の「抗ヒスタミン薬」を併用することがあります。
また食事の影響を受けやすい薬としてはフェキソフェナジン（アレグラ）、ビラスチン（ビラノア）があります。 ..
抗ヒスタミン薬と同様に、花粉症に強く効く抗アレルギー薬は、眠気などのリスク・副作用も強いと考えられてきました。
最近の研究では、ことが分かってきています。
抗アレルギー内服薬のリスク・副作用（眠気）の強さには、脳内ヒスタミンのブロック率が関係しています。
なお、抗アレルギー薬には眠気以外に肝機能障害と薬疹のリスク・副作用もあります。
第二世代抗ヒスタミン薬は、第一世代と比べて眠気が弱く、抗コリン作用も少ないことが特徴です。 アレグラ ..
一般的には抗ヒスタミン作用が強い薬剤は、症状の改善効果が高いと考えられています。しかし、薬の効き方は個人差があるため、報告されている抗ヒスタミン作用の強さが効果と一致するとは限りません。いろいろ試してご自身に合った薬剤を見つけていくお手伝いをさせていただきます。
ジルテック（セチリジン）; ルパフィン; ザイザイル（レボセチリジン）
アレルギー性鼻炎の治療でよく行われる「薬物療法」についてご説明します。鼻アレルギー診療ガイドラインでは、「軽症」「中等症」「重症」および、「くしゃみ・鼻漏型」と「鼻閉型」に分類されています。「軽症」～「重症」の違いは併用する薬剤の数ですので、知っておくと良いのは「くしゃみ・鼻漏型」と「鼻閉型」による治療の違いだと思われます。原因別には「季節性（花粉症など）」「通年性（ハウスダスト、ダニ）」に分類されます。
ビラスチン（ビラノアR）（20mg） フェキソフェナジン塩酸塩（アレグラR）（120mg） ..
抗ヒスタミン薬は主にアレルギーに関連した病気、症状のときに使います。花粉症や食べ物、薬をはじめとしたアレルギーのほかに皮膚のかゆみなどでも使用されます。
という記載があります。 ルパフィン（ルパタジン） · ザイザル（レボセチリジン） · ジルテック（セチリジン） ..
内服薬や点鼻薬のいずれを用いても良いことになっていますが、まず使用されることが多い代表格が「抗ヒスタミン薬」です。商品名でアレグラ、アレジオン、アレロック・・・と何となく「アレ」という名前が付いているので混同しがちですが、実は薬剤により効果と副作用が異なるので注意が必要です。抗ヒスタミン薬は、効果・眠気・内服方法などにより様々な種類があります。また点鼻ステロイドも有効です。眠気が出にくいこと、鼻づまりを伴う場合にも効果があります。
アレグラは、TVのCMでもありますね。薬の名前は聞いたことがある方も多い ..
アレルギー性鼻炎治療薬アレグラ®（フェキソフェナジン）は眠気が少なく、自動車運転も制限されないが、白血球減少、好中球減少、の副作用があるため抗甲状腺薬(メルカゾール、プロパジール、チウラジール)との併用は避けたい。ディレグラ配合錠はフェキソフェナジンとプソイドエフェドリンの合剤での交感神経刺激作用を増強。長崎甲状腺クリニック大阪で勧める抗アレルギー薬はアレロック®（オロパタジン）、ジルテック®（セチリジン）、ザイザル®（レボセチリジン）。クラリチン®はの服薬可能。セレスタミン配合錠は副腎皮質ステロイド。
セチリジンジルテックのジェネリック薬です。 セチリジン塩酸塩10mg。
しかし、「抗ヒスタミン薬」の量を増やすと眠気などの副作用が強く出る恐れがあります。そのため、なるべくを選ぶなど、薬の選択には注意が必要です。
セチリジン塩酸塩、エバスチン、ベポタスチンベシル酸塩）、第1世代抗ヒスタミン ..
第一世代の抗ヒスタミン薬は、があるので、眠気が強く、口渇、便秘が現れることがあります。第一世代と第二世代（ゼスランのみ）は緑内障や前立腺肥大に禁忌です。
ンフマル酸塩，エピナスチン塩酸塩，エバスチン，セチリジン塩酸塩，ベポタスチンベシ ..
実感できないと思いますが１週間ほど使用すると鼻づまりが楽になると思います。抗アレルギー薬と併用しても大丈夫
他のNSAIDsの併用でも効果が弱まってしまうことが報告されています． 他のNSAIDs ..
記事No1059 題名:抗ヒスタミンの強さ 投稿者:たなか 投稿日：2019-09-01 09:11:39
併用注意, P-gpの基質となる薬剤 (フェキソフェナジン、ジゴキシン、ダビガトラン ..
蕁麻疹のほか、アトピー性皮膚炎のガイドラインでも「蕁麻疹のガイドラインに準拠」とされていることから、皮膚科領域においては併用すべきという意見もありますが、全てのアレルギー性疾患において、抗ヒスタミン薬の併用が推奨されているわけではありません。
併用は出血リスクが高いと考え、診療所に疑義照会を行ったところエリキュース錠は ..
代表的な抗ヒスタミン薬の副作用は眠気です。もともとアレルギーをおさえる薬として使われていた薬剤で、眠気が強いため睡眠改善薬として発売されている薬剤「ドリエル」もあるほどです。眠気の出やすさと薬の強さは関係ありません。眠気が強いからといってアレルギーの症状を改善する効果も強いというわけではないのです。
多くの抗ヒスタミン薬の添付文書は自動車の運転に関しての注意喚起がされており、医師が処方する際に参照する添付文書には以下の３群に分けて記載があります。花粉症の時期には眠くならない薬を探される方もいらっしゃると思いますので参考にしてください。