フェキソフェナジン塩酸塩DS5%「トーワ」発売で、治療の選択肢がまた増えます。


健康成人男子２３例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル１２０ｍｇ注４）の投与１１時間前と１時間前にオメプラゾールカプセルをそれぞれ２０ｍｇ及び４０ｍｇを単回投与したとき、フェキソフェナジン塩酸塩の薬物動態に影響はなかった（外国人データ）。


フェキソフェナジン塩酸塩DS5％「トーワ」の効果・効能・副作用

健康成人男子２３例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル１回１２０ｍｇ１日２回注４）とケトコナゾール錠４００ｍｇ１日１回７日間併用して反復経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジン濃度はフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約２倍に上昇したが、血漿中ケトコナゾール濃度には、併用による影響はなかった。血漿中フェキソフェナジン濃度上昇の機序はエリスロマイシンと同様と推定された（外国人データ）。

健康成人男子２２例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル１２０ｍｇ注４）の投与１５分前に水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤を単回投与したとき、フェキソフェナジンのＡＵＣ０−３０及びＣｍａｘはフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約４０％減少した（外国人データ）。［１０．２参照］

フェキソフェナジン塩酸塩 DS5%「トーワ」について、「後発医薬品の ..

注５）フェキソフェナジン塩酸塩円形錠とフェキソフェナジン塩酸塩錠６０ｍｇは生物学的に同等であった。

健康成人男子１８例にフェキソフェナジン塩酸塩円形錠注５）１回１２０ｍｇ１日２回注４）とエリスロマイシン１回３００ｍｇ１日４回７日間併用して反復経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジンのＣｍａｘはフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約２倍に上昇した。一方、血漿中エリスロマイシン濃度には、併用による影響はなかった。

通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mg（ドラ

６５歳以上の健康高齢者２０例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル８０ｍｇ注４）を単回投与したときのフェキソフェナジンのＡＵＣ０−∞は２９０６ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ、Ｃｍａｘは４１８ｎｇ／ｍＬ、ｔ１／２は１５．２ｈｒであった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ１．６、１．６、１．１倍であった。なお、忍容性は良好であった（外国人データ）。［９．８参照］

成人の肝機能障害患者１７例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル８０ｍｇ注４）を単回投与したとき、肝機能障害患者におけるフェキソフェナジンの薬物動態は、被験者間の分散も大きく、肝障害の程度による体内動態の差はみられなかった。Ｃｈｉｌｄ‐Ｐｕｇｈ分類でＢ又はＣ１であった患者のフェキソフェナジンのＡＵＣ０−∞は２１７６ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ、Ｃｍａｘは２８１ｎｇ／ｍＬ、ｔ１／２は１６．０ｈｒであった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ１．２、１．１、１．２倍であった。なお、忍容性は良好であった（外国人データ）。

通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mgを1日

成人の腎機能障害患者２９例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル８０ｍｇ注４）を単回投与したとき、クレアチニンクリアランス４１〜８０ｍＬ／ｍｉｎ及び１１〜４０ｍＬ／ｍｉｎの患者におけるフェキソフェナジンのＣｍａｘは健康成人に比し、それぞれ１．５倍及び１．７倍高く、平均消失半減期はそれぞれ１．６倍及び１．８倍長かった。また、透析患者（クレアチニンクリアランス：１０ｍＬ／ｍｉｎ以下）におけるフェキソフェナジンのＣｍａｘは健康成人に比し、１．５倍高く、平均消失半減期は１．４倍長かった。なお、忍容性は良好であった（外国人データ）。

健康成人男子に１４Ｃ‐フェキソフェナジン塩酸塩溶液６０ｍｇを単回経口投与したとき、投与後１１日までの尿及び糞中の回収率は９１．５％で、放射能を示す分画のほとんどはフェキソフェナジンであり、糞中に約８０％、尿中に約１１．５％排泄された（外国人データ）。


○フェキソフェナジン塩酸塩 DS5%｢ﾄｰﾜ｣ アレルギー性疾患治療剤

健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩４０、２００及び４００ｍｇ注４）を１日２回経口投与したとき、投与後１時間及び１２時間のフェキソフェナジンのｉｎ ｖｉｖｏにおける血漿蛋白との結合率は、１３〜７３５９ｎｇ／ｍＬの濃度範囲で６０〜８２％（６９．４±５．９％）であった。

「1歳0ヶ月 鼻水 薬 フェキソフェナジン」に関する医師の回答

健康成人男子２２例にクロスオーバー法で、空腹時及び食後（高脂肪食）にフェキソフェナジン塩酸塩錠１２０ｍｇ注４）を単回経口投与したとき、空腹時に比べ食後投与時のＡＵＣ０−∞及びＣｍａｘはそれぞれ１５％及び１４％減少した（外国人データ）。

風邪ということで、フェキソフェナジン 塩酸塩DS5パーセントをもらいました。 ..

フェキソフェナジン塩酸塩ＤＳ５％「トーワ」とアレグラドライシロップ５％を、クロスオーバー法によりそれぞれ０．６ｇ（フェキソフェナジン塩酸塩として３０ｍｇ）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中フェキソフェナジン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（ＡＵＣ、Ｃｍａｘ）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ（０．８０）〜ｌｏｇ（１．２５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

低出生体重児、新生児又は6ヵ月未満の乳児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。 ..

クロスオーバー法により、健康成人男子にアレグラドライシロップ５％０．６ｇ（フェキソフェナジン塩酸塩として３０ｍｇ）注４）又はアレグラ錠３０ｍｇ１錠をそれぞれ空腹時単回経口投与したとき、フェキソフェナジン血漿中濃度パラメータは次のとおりであり、生物学的に同等であることが確認された。

かぜをひくと、鼻汁が出るわけですが、抗ヒスタミン薬(レボセチジリン®、フェキソフェナジン ..

注３）フェキソフェナジン塩酸塩カプセルとフェキソフェナジン塩酸塩錠６０ｍｇは生物学的に同等であった。

1）． アレルギー性鼻炎。 2）． 蕁麻疹。 3）． 皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎）に伴うそう痒。

健康成人男子８例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル６０ｍｇ注３）を空腹時単回経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジン濃度パラメータは次のとおりであった。反復投与時には蓄積傾向はみられなかった。

〈フェキソフェナジン塩酸塩ＤＳ５％「トーワ」〉

通年性アレルギー性鼻炎患者にフェキソフェナジン塩酸塩錠３０ｍｇ（７〜１１歳：５０例）及び６０ｍｇ（１２〜１５歳：１９例）を１日２回２８日間反復経口投与したとき、最終回投与時のフェキソフェナジンの血漿中濃度パラメータは次のとおりであった。

フェキソフェナジン塩酸塩

フェキソフェナジン塩酸塩は、モルモット抗原誘発アレルギー性鼻炎、ラット受身皮膚アナフィラキシー（ＰＣＡ）反応、ラット抗原誘発全身性アナフィラキシー反応及びモルモット抗原誘発即時型喘息反応を抑制した。

フェキソフェナジン塩酸塩シロップ用

フェキソフェナジン塩酸塩は、健康成人の末梢血好塩基球及びアトピー性皮膚炎患者の末梢血白血球からの抗ヒトＩｇＥ抗体刺激によるヒスタミン遊離を抑制した（１０の−６乗〜１０の−５乗Ｍ）。また、モルモット抗原誘発即時型喘息モデルにおいて気管支肺胞洗浄液（ＢＡＬＦ）中のロイコトリエン量を減少させた。

: フェキソフェナジン塩酸塩DS5％「トーワ」

フェキソフェナジン塩酸塩は、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞培養上清により誘発されるヒト好酸球の遊走を１０の−６乗Ｍ以上で抑制した。また、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞を活性化ヒト好酸球とともに培養したときに培養上清中に遊離される炎症性サイトカインであるＩＬ‐８及びＧＭ‐ＣＳＦをそれぞれ１０の−６乗Ｍ以上及び１０の−９乗Ｍ以上で抑制し、細胞接着分子であるｓＩＣＡＭ‐１を１０の−９乗Ｍ以上で減少させた。

フェキソフェナジン塩酸塩DS5%「トーワ」

フェキソフェナジン塩酸塩は、ヒスタミンＨ１受容体においてヒスタミンと拮抗し、モルモット摘出回腸標本及び気管標本におけるヒスタミン誘発収縮を抑制した（１０の−７乗〜３×１０の−６乗Ｍ）。また、全身投与でモルモット・ヒスタミン誘発気道収縮及び皮膚反応を抑制した。なお、フェキソフェナジン塩酸塩にはアドレナリン、アセチルコリン、セロトニン及びタキキニンの各受容体並びにＬ型カルシウムチャネルに対する親和性は認められていない。

通常、2歳以上7歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回30mg（ドライシロップとして0.6g）、6ヵ月以上2歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回15mg（ドライシロップとして0.3g）を1日2回、用時懸濁して経口投与する。

フェキソフェナジン塩酸塩は、選択的ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用を主作用とし、加えて炎症性サイトカイン遊離抑制作用、好酸球遊走抑制作用及び各種ケミカルメディエーター遊離抑制作用を示す。

通常、2歳以上7歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩とし て1回30mg（ドライシロップとして0.6g）、6ヵ月以上2歳未満の小 児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回15mg（ドライシロッ プとして0.3g）を1日2回、用時懸濁して経口投与する。 重要な基本的注意 8.

健康成人男子８例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル６０ｍｇを単回経口投与したときの投与後４８時間までの尿中フェキソフェナジンの平均累積回収率は、１１．１％であった。

フェキソフェナジン塩酸塩DS6%「トーワ」（一般名：フェキソフェナジン塩酸塩シロップ用）の薬効分類・副作用・添付文書・薬価などを掲載しています。

フェキソフェナジン塩酸塩DS5%「トーワ」は、以下の適応を申請中です。ただし、発売までに確実に通して来るでしょう。
※追記 適応は無事通りました。

フェキソフェナジン錠AGは第2世代抗ヒスタミン薬に分類されるフェキソフェナジン塩酸塩を含有するアレルギー専用鼻炎薬で，花粉，ハウスダストなどによる鼻のアレルギー症状（くしゃみ・鼻みず・鼻づまり）の改善にすぐれた効果を発揮します。

両剤とも0.3ｇ/包と0.6ｇ/包があるが、２連包か4連包かの違いがありあｍす。
アレグラの方は一列で1日分だが、フェキソフェナジンは一列で2日分になるので、少しわかりにくいかも？
包装は少し違って、アレグラが中が見えない包装になっているのに対して、フェキソフェナジン塩酸塩DS5%「トーワ」は透明ポリセロ包装を採用しています。