リベルサスは、服用をやめるとそれまで得られていた効果が徐々に薄れていきます。
日本におけるリベルサス®錠の承認は、日本人1,293人を含む9,543人の成人2型糖尿病患者が参加した、グローバル臨床開発プログラム (PIONEER) に基づいています。日本人2型糖尿病患者を対象とした、単独療法を評価する臨床試験で示されたHbA1cの低下量は、投与後26週でリベルサス®錠7 mg (1日1回服用) で1.6%、リラグルチド0.9 mg (1日1回投与) で1.4%、他の経口血糖降下薬1剤との併用療法においては投与後26週でリベルサス®錠7 mg (1日1回服用) で1.7%、デュラグルチド0.75 mg (週1回投与) で1.5%でした (治療方針estimand)。また、リベルサス®錠14 mg (1日1回服用) については、日本人2型糖尿病患者の単独療法のHbA1cの低下量は、投与後26週で1.8%、他の経口血糖降下薬1剤との併用療法においては投与後26週で2.0%でした (治療方針estimand)。
リベルサスには、3mg・7mg・14mgの3規格があります。各規格の薬価は以下のとおりです。 リベルサス錠3mg, 139.6円/錠
ノボ ノルディスク ファーマ 取締役 糖尿病・肥満症事業本部 本部長の傳幸諭は次のように述べています。「ペプチド製剤であるGLP-1アナログの経口化に成功し、日本の2型糖尿病患者さんにリベルサス®錠をお届けできることは、『変革を推進し、糖尿病を克服する』というノボ ノルディスクのパーパス達成に向けた大きな一歩です。世界初にして唯一の経口GLP-1受容体作動薬リベルサス®錠により、日本の2型糖尿病患者さんの血糖コントロール改善のために、新たな治療オプションを提供することができると信じています。」
リベルサスは、GLP-1という元々体内に存在するホルモンの働きを模倣したGLP-1受容体作動薬です。GLP-1は食後に血糖値が上昇した際、さまざまな臓器に働きかけ、満腹感を感じたり、血糖の急上昇を抑えたりする働きを持っています。2020年に日本でも2型糖尿病の治療薬として承認を受けており、2021年1月から販売されるようになりました。
リベルサス錠14mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）
また、MSD 副社長執行役員 プライマリーケア・ワクチン／スペシャリティ部門統括のクリス・リージェントは、次のように述べています。「当社は、リベルサス®錠の販売提携により糖尿病治療薬のポートフォリオが強化され、パートナーのノボ ノルディスク ファーマ社と糖尿病の治療にさらに貢献できることをたいへん嬉しく思います。」
リベルサス®錠は、2020年6月29日に国内の医薬品製造販売承認を取得し、同年11月18日に薬価基準に収載されました。
セマグルチドの製剤規格には、高分子量タンパク質（HMWP）及び以下の不純物（親水性不純物、
国内の承認は２型糖尿病となってはおりますが、健康保険適応外の自費診療として肥満予防やダイエット目的として使用されています。血糖値をコントロールしたり、胃の動きを緩やかにすることで、自然と食欲が抑えられるので、摂取カロリーが減り自然な体重減少効果を期待できるからです。
効能・効果、用法・用量についての詳細は添付文書をご参照ください。
[PDF] リベルサスの費用対効果評価結果に基づく価格調整について
上に記載した通り、GLP-1は元々は食後に分泌されて満腹感を感じさせる作用を持っているので、GLP-1受容体作動薬は満腹感を普段より長く感じることができ、自然と空腹感を抑え、ストレスのある食事制限をすることなく食事量を減らすことが可能です。また、GLP-1の働きは多岐に渡り、肝臓に働きかけ脂肪肝のリスクを減少させたり、褐色脂肪組織に働きかけ代謝を上昇させるといった報告もあります。
リベルサスは医薬品であり、使用する前には禁忌事項や既往歴、他の薬剤との併用などを確認する必要があります。そのため、リベルサスを服用するには、必ず医師の診察と処方が必要です。
注目の「マンジャロ」は急速な立ち上がり―GLP-1製剤国内市場、処方トップは経口の「リベルサス」 ..
リベルサスは空腹時に1日1回内服するだけでGLP-1の効果を期待できます。注射に抵抗があり、なかなかGLP-1ダイエットに踏み出せない方や、注射だと携帯しにくい方、まずは手軽に開始してみたい方も安心して使用することができます。
3mg・7mg・14mgの3規格ありますが、副作用を見ながら慎重に服用する量を増やしていきます。 低血糖
リベルサス®錠のPIONEER第3a相臨床開発プログラムは、臨床試験10試験 (日本は6試験に参加) に合計9,543名の2型糖尿病患者を組み入れたグローバル開発プログラムです。このうち、以下の2つの試験は全員日本人2型糖尿病患者を対象にしたものです。
規格で販売が開始されました。 お薬通販部では、20mgの購入が可能となっています。 シアリス通販に関する口コミ・体験談の詳細をみる.
PIONEER 9は、安全性および有効性を比較検討する52週間の無作為割り付け、二重盲検プラセボ対照、非盲検実薬対照、第2/3相試験です。食事療法と運動療法のみ、またはそれに加えて経口糖尿病薬単剤で治療を受けている日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、プラセボおよびリラグルチド 0.9 mgの5群を設け、リベルサス®錠の用量反応性、安全性および有効性をプラセボおよびリラグルチド 0.9 mgと比較検討しました。PIONEER 9では被験者243名を1:1:1:1:1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、リラグルチド 0.9 mgまたはプラセボの1日1回投与に無作為に割り付けました。
通常、成人には、セマグルチド（遺伝子組換え）として1日1回7mgを維持用量とし経口投与する。
ご覧の通り、プラセボ(偽薬)を投与された患者さんと比較して、セマグルチド（リベルサス）を投与された患者さんの方が容量依存的に体重減少を認めた=効果が大きいことがわかります（14mg>7mg>3mg）(2*)。
糖尿病の薬（GLP-1/GIP受容体作動薬）～管理薬剤師.com
リベルサスには、3mg、7mg、14mgの３種類の用量があります。それぞれの服用方法は全て同じです。リベルサスはGLP-1受容体作動薬を飲み薬にするためにコーティング剤を工夫したお薬になっており、GLP-1を胃で十分に吸収するために２つの制約があります。
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有害事象の発現割合は、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ75.5% (37/49例)、75.5% (37/49例)、70.8% (34/48例)、プラセボ群で79.6% (39/49例)、リラグルチド0.9mg群で66.7% (32/48例)で、最も高頻度で報告された有害事象はすべての群で上咽頭炎であり、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ20.4% (10/49例)、16.3% (8/49例)、18.8% (9/48例)、プラセボ群で28.6% (14/49例)、リラグルチド0.9mg群で29.2% (14/48例) でした。
販売名 リベルサス錠7mg 性状・剤形 白色〜淡黄色の錠剤（楕円形） 外形 表面 長径：13.5mm、短径：7.5mm 裏面
この制約が守れないと胃で十分に吸収することができずにお薬の効果を全て発揮できなくなるので必ず守ってください（もし、生活習慣的にこの制約が困難な方は、注射薬のGLP-1受容体作動薬はこの制約がありませんので、注射薬の方がおすすめです）。
■「リベルサス®錠3mg、同7mgおよび同14mg」製品概要
PIONEER 10は、経口糖尿病用薬単剤 (スルホニル尿素薬、グリニド、チアゾリジン薬、α-グルコシダーゼ阻害薬またはSGLT2阻害薬) で十分な血糖コントロールが得られていない日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mgとデュラグルチド0.75 mgの安全性、忍容性および有効性を比較検討する、52週間の無作為割り付け、4群、並行群間、非盲検実薬対照、多施設共同、第3a相試験です。PIONEER 10では被験者458名を2：2：2：1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg の1日1回投与、あるいはデュラグルチド0.75 mgの週1回投与に無作為割り付けしました。
重大な副作用
ベースラインのHbA1cは、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ8.2%、8.3%、8.4%、デュラグルチド0.75mg群で8.4%でした。投与後26週までのHbA1c低下量はリベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ1.1%、1.7%、2.0%、デュラグルチド0.75mg群で1.5%でした (治療方針estimand)。
重大な副作用
肥満は予防医学が発達したアメリカなどでは日本以上に重大なリスクファクターとして捉えられており、心筋梗塞や脳梗塞のリスク、脂肪肝の罹患につながるとされています。そこで、食事療法や運動療法でもなかなか体重減少が見込めない患者さんのために開発されたのがGLP-1受容体作動薬（リベルサス）等の医薬品で、アメリカやヨーロッパなどの世界各国で『抗肥満薬』として承認されています。
その他の副作用
有害事象の発現割合は、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ77.1% (101/131例)、80.3% (106/132例)、85.4% (111/130例)、デュラグルチド0.75mg群で81.5% (53/65例) で、最も高頻度で報告された有害事象はすべての群で上咽頭炎であり、リベルサス®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ26.0% (34/131例)、29.5% (39/132例)、30.0% (39/130例)、デュラグルチド0.75mg群で29.2% (19/65例)でした。
その他の副作用
①なぜ内服後に絶食時間をもたないといけないのか？：同じ飲水量（50mL）で比較した時、絶食時間を長くした方が薬の血中濃度が上昇していることがわかります（12.6→33.4 nmol/L）。これはつまり、絶食時間を保つことによってリベルサスをより吸収する事ができるという事を示しています。
その他の副作用
②なぜ少量の水で内服しないといけないのか？リベルサスを50mLと240mLの水で内服した時の血中濃度の差がこちらです。240mLで内服した時より50mLで内服した時の方が血中濃度（効果）が高いことがわかります。つまり、①と②から