※レクサプロの効果について詳しく知りたい方は、『』をお読みください。
④エスシタロプラム(レクサプロ):
セロトニンに対する選択性が高い。
脳内移行が強い→末梢性の副作用が少ない。
「アロステリック作用」により、作用部位であるセロトニン・トランスポーターに長時間結合(結合半減期130時間)→効果が強く持続し、離脱症状が出にくい。
初回投与量のまま増量不要。
女性に対する有効率がセルトラリンに次いで高いとのデータがあります。
ヨーロッパではうつ病以外に全ての不安障害の適応(スウェーデンでは月経前不快気分障害(PMDD)にも適応)となっています。
※レクサプロの副作用について詳しく知りたい方は、『』をお読みください。
痙攣・セロトニン症候群※1・抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)※2・QT延長・心室頻拍(torsades depointes含む)・倦怠感・異常感・発疹・湿疹・悪寒・頭痛・傾眠・浮動性めまい・あくび・睡眠障害(不眠)・異常夢(悪夢含む)・アカシジア・悪心・口渇(口の渇き)・味覚障害・腹部不快感・下痢・動悸・精神運動不穏・RBC・Ht・Hb減少・肝障害(肝機能異常)※3・排尿困難(尿が出にくい)・頻尿・耳鳴り・多汗症・回転性めまい・血小板増加、血小板減少など
ここでもまた、うつ病に対する薬の使い方を中心に述べたいと思います。図に簡単にまとめてみました。まず、見ていただきたいのは図の一番下です。図では、SSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)と書いてありますが、ほとんど全ての抗うつ薬で、同じような処方の仕方をします。すなわち、「少量から始めて漸増し、可能な限り最大容量まで増量し、良くなってからも、しばらくは同じ量で飲み続ける」というものです。薬によっては、「なるべく少量ですめば、そのほうが良い」というものもあります。睡眠薬やマイナートランキライザーは、その代表でしょう。しかし、抗うつ薬は違います。一旦使うと判断したら、十分な量を飲んでいただくほうが良いのです。それも十分な期間、飲む必要があります。そうしないと症状が十分に治りきらないのです。患者さんによっては、来院されて2回目、3回目の時に、少し改善感があるのにもかかわらず、なお抗うつ薬を増量することに抵抗があるかもしれません。しかし、現代の薬物療法では、「抗うつ薬は、多少の改善が得られたにせよ、十分な回復が得られるまでは増量し、できるだけ、その薬の最大服用量まで飲んでいただく」といった原則があるとご承知置きいただき、処方通り飲んでいただきたいと思います。
このためレクサプロで胃腸症状が認められた場合の対処法としては、
③セルトラリン(ジェイゾロフト):
ドーパミンにも作用→非定型うつ病に対する第一選択薬(Stahl)との記載もあり。女性に対する有効率が高いとのデータがありますが、非定型うつ病の7割が女性である事が要因とも考えられます。
半減期が長く、代謝産物も活性をもつ→退薬症状が出にくい。
アメリカではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害(パニック障害、強迫性障害、社交不安障害)、PTSD、月経前不快気分障害(PMDD)の適応となっています。
さて、図4に戻りますが、「寛解」という言葉があることにお気づきでしょうか。「寛解」という言葉は「薬を飲んではいるが、ほぼ元の状態まで回復した状態」という意味です。患者さんご自身は、「もう良くなった」と思われるでしょう。しかし、薬はこの時期以降も飲み続けていただきます。というのは、うつ病というのは極めて再発が多い病気だからです。特に、寛解後の数カ月が最も再発の危険性が高いと言われています。ですから、寛解のあと、しばらくの間は、抗うつ薬は最大量のまま飲み続けていただきます。さて、これまで、うつ病についてお話ししてきましたが、他の病気でも、「(マイナートランキラーザーや睡眠薬以外は)使うのであれば十分量の薬を使う」、という原則は変わりません。双極性障害(躁うつ病)では気分安定薬を飲んでいただきますが、気分安定薬の量も、抗うつ薬と同じように十分な量まで増量する必要があります。また、最近は、不安障害に対して、SSRIという抗うつ薬を用いることが多いのですが、その際に服用していただく量も期間も、うつ病とほぼ同様です。いずれにせよ、メンタルクリニックの薬は、少量を漫然と飲んでいるだけでは、あまり意味がありません。
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(4)SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬)(ミルナシプラン(トレドミン)、デュロキセチン(サインバルタ))、イフェクサーSR(ベンラファキシン) 三環系抗うつ薬と同等な抗うつ作用を持つ。
SSRIに比べると、効果発現が少し速く、1週間以内に効果がみられ、2週間後は効果が少しずつ高まってくると言われます。
三環系抗うつ薬のような抗コリン性の副作用や、心毒性、鎮静作用が少ない。
ノルアドレナリン特有の副作用→排尿障害、頻脈、血圧上昇
レクサプロ錠10mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)
9.心室頻拍、torsade de pointes、心電図QT間隔の過度な延長、不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア、精神運動不穏、軽躁、躁病、自殺念慮、自殺企図、他害行為、不安増悪、焦燥増悪、興奮増悪、パニック発作増悪、不眠増悪、易刺激性増悪、敵意増悪、攻撃性増悪、衝動性増悪、アカシジア増悪、精神運動不穏増悪、軽躁増悪、躁病増悪、浮動性めまい、錯感覚、頭痛、悪心、躁転、胎仔毒性、胎仔体重減少、胎仔骨化遅延、出生仔死亡率増加、心血管系異常を有する胎仔数増加、入院期間の延長・呼吸補助・経管栄養を必要とする離脱症状と同様の症状、呼吸窮迫、チアノーゼ、無呼吸、発作、体温調節障害、哺乳障害、嘔吐、低血糖症、筋緊張低下、筋緊張亢進、反射亢進、振戦、ぴくつき、持続性の泣き、新生児遷延性肺高血圧症、死亡、中枢神経障害、めまい、セロトニン症候群、痙攣、昏睡、胃腸障害、心血管障害、低血圧、頻脈、QT延長、不整脈、電解質及び水分バランス異常、低カリウム血症、低ナトリウム血症、骨折、受精率に影響、心毒性、心筋炎に基づくうっ血性心不全、肺リン脂質症、精巣上体リン脂質症、副腎リン脂質症、泡沫状肺胞マクロファージの集簇、細胞空胞化
①ミルナシプラン(トレドミン):
主にノルアドレナリンに作用します。
アメリカでは線維筋痛症の適応となっています。
殆どが未変化体で尿中に排泄され、一部が肝でグルクロン酸抱合により代謝される→薬物相互作用の点で問題となる事は少ない。
尿閉(前立腺疾患等)には禁!
レクサプロ (エスシタロプラムシュウ酸塩) 持田 [処方薬]の解説、注意
①フルボキサミン(ルボックス、デプロメール):
σ1受容体刺激作用を介した海馬の神経可塑性により認知機能を改善する可能性が示唆されており、老年期の妄想を伴ううつ病にはやや特異的な効果があるとも言われています(尚、PTSDの所見として海馬の委縮がありますが、私見では、PTSDを背景としたうつに有効な印象もあります。)。
その恐怖または不安は、その社交的状況がもたらす現実の危険や、その社会文化的背景に釣り合わない。 ..
お薬としての適応はありませんが、外傷後ストレス障害(PTSD)にも効果は期待できます。
現在の状況が危険だと判断されると、扁桃体は不安感を生み出します。 漠然とした ..
セロトニンのみに作用し、抗うつ作用はやや弱く、本格的なうつには効果不十分ですが、うつ病以外の適応症(強迫性障害、パニック障害、社会不安障害)があります。適応外ですが、摂食障害、PTSDなど(アメリカでは適応)にも使用されます。
三環系抗うつ薬のような抗コリン性の副作用や、心毒性、鎮静作用が少ない。
嘔気、悪心などの消化器症状(服用中に消失することが多い)、眠気、めまい、ふらつき、性機能障害。
急に止めると「フワフワ」「ビリビリ」といった退薬症状が見られます(特にパロキセチン(パキシル))。
血中濃度半減期は、エスシタロプラム>>セルトラリン>パロキセチン>フルボキサミンの順に長く、最高血中濃度到達時間はいずれも5時間以上→夕食後投与で翌朝に眠気等の持ち越しがある場合は、服用時刻を夕から昼にずらす事により、日中の副作用を回避できます。
セロトニン症候群(SS)に注意!
現在のお薬の治療はセロトニン主体のSSRI(パキシル・パキシルCR・ジェイゾロフト・レクサプロ ..
レクサプロの添付文章(薬の説明書)では、QT延長に注意するように記載されています。
9.1.8 出血の危険性を高める薬剤を併用している患者、出血傾向又は出血性素因のある患者
精神的な不安定さが背景にあるとされています。そのため、治療の中心は向精神薬(抗うつ薬)です。中途覚醒を睡眠薬のみで対応しようとすると危険です。
心毒性と過量投与による危険性(1000mg以上で致死量となる) → 大量服薬に注意 ..
③イフェクサーSR(ベンラファキシン):
デュロキセチンよりも更にセロトニン優位で、投与後まずセロトニンの効果が発現します。
アメリカではうつ病以外に強迫性障害を除く全ての不安障害(全般性不安障害、パニック障害、社交不安障害)の適応となっています。
脳内移行が強い→末梢性の副作用が少ない。
高度の肝障害・腎障害には禁!
眠気、めまい、頭痛などの精神神経系症状が現れることがあるため、自動車運転など危険 ..
7.異常感、無力症、浮腫、熱感、発熱、悪寒、疲労、体重増加、体重減少、発疹、湿疹、蕁麻疹、そう痒、あくび、不眠症、体位性めまい、感覚鈍麻、易刺激性、いらいら感、焦燥、アカシジア、睡眠障害、異常夢、悪夢、激越、不安、錯乱状態、躁病、落ち着きのなさ、錯感覚、ピリピリ感、振戦、リビドー減退、歯ぎしり、腹部不快感、下痢、食欲減退、腹痛、嘔吐、便秘、腹部膨満、胃炎、食欲亢進、消化不良、動悸、起立性低血圧、QT延長、赤血球減少、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、白血球増加、血小板増加、血小板減少、鼻出血、AST上昇、ALT上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇、ビリルビン上昇、肝機能検査値異常、関節痛、筋肉痛、肩こり、こわばり、排尿困難、尿蛋白陽性、射精障害、頻尿、尿閉、不正出血、勃起不全、射精遅延、回転性めまい、耳鳴、多汗症、副鼻腔炎、味覚異常、脱毛、コレステロール上昇、血中ナトリウム低下、乳汁漏出、胸部不快感、寝汗、羞明、霧視、過換気、尿糖陽性
危険です。 SSRIの後に登場したセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 ..
さて、次に、②の、薬を止めた時の副作用というものがあることも知っておいていただく必要があります。まず、マイナートランキラーザーや睡眠薬ですが、これらは、急に止めると、「元々あった症状の増悪」がみられます。薬を止めると、「薬を服用していない場合の、素のままの状態」が現れるのではなく、薬のせいで、「素のままの状態よりもひどい状態」が出現するのです。睡眠薬を例にあげると、ある日突然、睡眠薬を止めてみると、たいていは、よく眠れません。薬を止めた方は、「自分の不眠症はまだ治っていないのだろう」と考えてしまうと思います。しかし実はそうではないのです。睡眠薬の副作用として、「急に服用を止めた場合、止めた日の睡眠を妨害してしまう」という厄介な副作用があるのです。これを「返跳性不眠」と言います。ですので、マイナーや睡眠薬を止める時は、医師と相談しながら、慎重に少しずつ減らしていくのが大切です。そして、減らしていく途中で、もし苦しい症状が出てしまったとしても、それを、「元々の病気が治ってないからだ」と早々と決めつけるのはやめて、薬を止めるときの副作用ではないかと考えてみましょう。さて、そういった、薬を止めた時の副作用として、もう一つ有名なのは、SSRI(特にパキシル)で有名な「シャンビリ」というものです。これらの症状は、マイナートランキラザーや睡眠薬とはまた違って、「元々なかった症状が、突然出現してしまう」といったタイプの副作用です。
自動車の運転や高所での作業、危険を伴う機械の操作は行わないようにしてください。 レクサプロを服用できない人
飲酒は眠りを妨げる要因になります。なんとなく寝付きやすくする印象がありますが、眠りが浅くなるため、推奨されません。また飲酒と薬の相互作用で、効果が増してしまうことも減ってしまうこともあります。そのため、飲酒と睡眠薬の併用は危険です。
メイラックスを急に止めるのは大変危険ですので、いまの主治医とじっくり相談しながら、 ..
具体的には、メマイのような独特な身体感覚が突然現れます。それを多くの方が、「シャンシャンする」とおっしゃいます。しばしば、頭の向きを変えたり、あるいは、目を動かしたりする時に現れるようです。また、それとほぼ同時に、身体のそこかしこに、まるで、電気が走ったように、「ビリッ」という痺れのような感覚が現れます。この二つの症状を合わせて「シャンビリ」と、一部の方から呼ばれているようです。ただし、これは飲む方の体質にも関係しているようで、まったくこの副作用を感じないというかたもいらっしゃいます。さらに、薬剤メーカーも、いろいろと工夫して、この副作用が出ないように、改良型を出しています。パキシルも、今は、副作用の少ないパキシルCRという薬に置き換わりつつありますし、また、同じSSRIでも、この副作用がほとんどでない薬(レクサプロ)も使われています。
危険率3.25倍であった。 また、メタアナリシスの報告で、セルトラリンと先天 ..
1日1回夕食後に10mgを服用してください。食事の影響は受けませんが、アルコールの影響は受ける可能性があるため、レクサプロ・ジェネリックの服用中は飲酒を避けることを推奨しています。
痙攣発作を起こすことがある。 出血の危険性を高める薬剤を併用している患者、出血傾向又は出血性素因のある患者
そのため、糖尿病や線維筋痛症による痛み、腰や関節の痛みなどをやわらげる薬としても使われています。
そのため、飲酒と睡眠薬の併用は危険です。 <中途覚醒、早朝 ..
6.過敏症、アナフィラキシー反応、血管浮腫、パニック発作、精神運動不穏、失神、幻覚、神経過敏、離人症、ジスキネジー、運動障害、無オルガズム症、頻脈、徐脈、出血傾向、斑状出血、消化管出血、肝炎、持続勃起症、月経過多、視覚異常、散瞳、高プロラクチン血症