SGLT2阻害薬「フォシーガ」「アプルウェイ/デベルザ」など承認取得


次に、2015年4月以降に処方金額が伸び始めているSGLT2阻害剤の6製品(スーグラ、フォシーガ、デベルザ、アプルウェイ、ルセフィ、カナグル、ジャディアンス)の処方金額推移をみてみます。
SGLT2阻害剤6剤全てにおいて、長期処方が解禁されると同時に処方金額が伸びています。長期処方解禁前後で最も伸びが大きい薬剤はSGLT2阻害剤の中で発売が最も遅かったジャディアンスで、長期処方解禁前の48万円(2016年2月)から387万円(2016年3月)と約8倍に伸びており、アプルウェイ、デベルザ、ルセフィの3剤を抜く結果となりました。次にカナグルが217万円(2015年10月)から54万円(2015年9月)と約4倍に伸びています。フォシーガが203万円(2015年5月)から525万円(2015年6月)と約2.6倍、デベルザが46万円(2015年5月)から116万円(2015年6月)と約2.5倍、アプルウェイが57万円(2015年5月)から133万円(2015年6月)と約2.3倍、ルセフィが52万円(2015年5月)から118万円(2015年6月)と2,2倍、スーグラが460万円(2015年4月)から901万円(2015年5月)と約2倍に伸びる結果となりました。


スーグラ、フォシーガ、ルセフィ、デベルザ、アプルウェイ、カナグル、ジャディアンス

2014年に今までの血糖降下薬とは全く作用機序が異なるお薬が発売されました。
それが「SGLT2阻害薬」です。
日本では、アステラス製薬の「スーグラ」というお薬が一番最初に発売されました。
その後複数の製薬メーカーから続々と同系統のお薬が発売されて、今では6成分、7種類のお薬が発売されています。
当院では、スーグラ(アステラス)、フォシーガ(アストラゼネカ/小野薬品)、デベルザ(興和)、ジャディアンス(日本ベーリンガーインゲルハイム/日本イーライリリー)の4種類を採用しています。

●イプラグリフロジン(スーグラ®
●ルセオグリフロジン(ルセフィ®
●ダパグリフロジン(フォシーガ®
●トホグリフロジン(アプルウェイ®、デベルザ®
●カナグリフロジン(カナグル®
●エンパグリフロジン(ジャディアンス®

スーグラ · フォシーガ · デベルザ · ルセフィ · カナグル · ジャディアンス.

例えば、DPP-IV阻害薬という食事によってインスリンのの作用がまし、グルカゴンという血糖が上がるのを防ぐ薬には7種類の薬がありますが、クラスが3つに分かれる、くらいは医師の常識として知っておかなくてはいけません。 またSFLT-2阻害薬という尿に糖をだす薬(スーグラ を出されたらそこはやめましょう)には5種類(スーグラ 除く)ありますが、フォシーガ、カナグル、ジャディアンス以外の薬をだすにはそれなりの理由が必要です。 例えばルセフィは副作用として皮膚障害が少ない、デベルザは半量でも効果がある(ただし体重減少は半量ではない)という報告がある、などです。

近位尿細管におけるナトリウム・グルコース共輸送体であるSGLT2を阻害することにより、尿中への糖排泄を増加させ、血糖値低下が期待できます。に用いられてきましたが、蛋白尿減少・腎保護効果や心不全の予防または進行を遅らせることが示され、糖尿病合併の有無は問わず(CKD)に使用できるようになりました。ガイドライン上でも、心不全患者における標準的治療薬の一つとされ、CKDでの推奨度も高くなるなど重要視されています。

[PDF] SGLT2阻害薬の臨床効果および有害事象の比較に関する研究

デベルザはSGLT2(エスジーエルティー・ツー)阻害薬に分類される錠剤で、2型糖尿病に使用できますが、フォシーガと違い、心臓や腎臓に対する適応は承認されていません。

メディカルダイエット(医療ダイエット)で使用されるケースもある「SGLT2阻害薬」。もともとは糖尿病治療に利用される薬ですが、痩身効果も期待できます。

現在、薬剤部では、6 種類の糖尿病治療のお薬(スーグラ、フォシーガ、デベルザ、ルセフィ、カナグル、

さまざまな適応が広がっているSGLT2阻害薬の中で、 1型糖尿病、2型糖尿病、慢性心不全、慢性腎臓病の全てに適応があるものは?

SGLT2阻害薬は、主に糖尿病の治療に使用される薬剤です。
SGLT2は、腎臓の尿細管で糖を再吸収する作用を持ちます。
SGLT2阻害薬は、糖の再吸収を防ぎ、糖を尿とともに排出するように働きます。

デベルザ , スーグラ , ジャディアンス , フォシーガ , ルセフィ― などいくつか種類がございますが
当院では デベルザ を採用しております。


C フォシーガ; D デベルザ; E カナグル; F ジャディアンス

低血糖.
b.腎盂腎炎.


イプラグリフロジンL-プロリン
Ipraglifl ozin L‒Proline
●スーグラ(アステラス,寿,MSD)
錠:25mg,50mg
[用]1日1回50mgを朝食前又は朝食後.
最大 1日1回100mg .
重度の肝機能障害は低用量から開始.
[副 32%]D.●頻尿8%,多尿,尿管結石,腎結石,陰部そう痒,膀胱炎,外陰部膣カンジダ,
鼻咽頭炎,貧血,糖尿病網膜症,便秘,下痢,胃炎,胃食道逆流性疾患,上腹部痛,腹部膨満,
口渇,体重減,空腹,倦怠感,肝機能異常,糖尿病性ニューロパチー,めまい,頭痛,感覚鈍麻,
上気道炎,湿疹,発疹,蕁麻疹,高血圧,血中ケトン体増,尿にβ2ミクログロブリン,
β‒ NアセチルDグルコサミニダーゼ,尿潜血,アルブミン/クレアチニン比増,ケトン体,α1ミクログロブリン増加

カナグリフロジン水和物
Canaglifl ozin Hydrate
●カナグル(田辺三菱)
錠:100mg
[用]1 日1 回100mg朝食前又は朝食後.
[副 29%]D.浮動性めまい,体位性めまい,頭痛,失神.便秘,口渇.歯周炎,腹部膨満,上腹部痛,
下痢,胃炎,胃食道逆流性疾患,悪心.頻脈,心室性期外収縮,起立性低血圧.低血圧.白血球増加症,
赤血球増加症.膀胱炎,頻尿尿路感染,緊張性膀胱,夜間頻尿,多尿.接触性皮膚炎,湿疹,そう痒症,
発疹,蕁麻疹,中毒性皮疹結膜炎.回転性めまい,突発難聴.外陰部腟.カンジダ症.性器カンジダ症,
腟感染,外陰部炎,亀頭炎,亀頭包皮炎,良性前立腺肥大症,陰部そう痒症,外陰腟そう痒症.ケトーシス,
●無症候性低血6.8%.糖血中ケトン体増加.血中クレアチニン増加,血中カリウム増加,ヘマトクリット増加,
尿中血陽性,赤血球数増加,尿中アルブミン/クレアチニン比増加,尿中ケトン体陽性,尿量増加
脱水,無力症,胸部不快感,空腹,倦怠感
背部痛,体重減少.


ダパグリフロジン
プロピレングリコール水和物
Dapagliflozin Propylene Glycolate Hydrate
●フォシーガ(アストラゼネカ,小野)
錠:5mg,10mg.
[用]1日1回5mg. 最大1日1回10mg
[副 17%]D.腟カンジダ症等,膀胱炎等,ヘマトクリット増,便秘,口渇下痢,背部痛,
発疹,頻尿,腎機能障害,排尿困難,尿量増加,頭痛,振戦,めまい.眼乾燥,陰部そう痒,
高血圧,倦怠感,体重減


トホグリフロジンTofogliflozin Hydrate
●アプルウェイ(サノフィ)
●デベルザ(興和)
錠:20mg.
[用]1日1回20mg朝食前又は朝食後.
[副 37%]D.発疹,●頻尿7%,尿路感染,尿量増,●口渇7%,倦怠感,体重減,脱水
尿中ケトン体陽性,尿路結石,夜間頻尿,尿中β2ミクログロブリン増.便秘,空腹下痢,腹痛,
めまい,頭痛,性器感染,血圧上昇,起立性低血圧,上気道炎,
●血中ケトン体増10%,


ルセオグリフロジンLuseogliflozin Hydrate
●ルセフィ(大正,大正富山,)
錠:2.5mg,5mg.
[用]1日1回2.5mg朝食前又は朝食後.
最大1日1回5mg.
[副 18%]D.膀胱炎,外陰部膣カンジダ,頻尿,陰部そう痒,便秘下痢,逆流性胃食道炎,
口渇,血中ケトン体増加,CRP 増加,白血球数増加,NAG 増.
尿にβ2 ミクログロブリン,白血球,アルブミン,ケトン体,尿細菌,尿中血,蛋白,赤血球増,.

フォシーガ; ルセフィ; デベルザ; アプルフェイ; カナグル; ジャデイアンス

SGLT2阻害薬は、読んで字の如くSGLT2を阻害(ブロックする)する事で効果を示します。
SGLTとは、sodium glucose transporterの略で、「ナトリウム・グルコース共役輸送体」と呼ばれるタンパク質の一種の事です。
腎臓という臓器は、体内の不要なものや水分を体外に排出するための臓器で、食事によって体内に取り込まれたブドウ糖は、一度腎臓の糸球体でろ過されます。
しかしブドウ糖は身体にとって必要なものなので、その後全てが再吸収され体内に戻されます。
その再吸収に関わっているのがSGLTです。
腎臓のSGLTには、1と2の2種類が存在します。
再吸収されるブドウ糖のうち、90%はSGLT2の働きによるもので、残りの10%はSGLT1の働きによるものと言われています。
SGLT2阻害薬は、再吸収の大部分に関係しているSGLT2を阻害する事で本来再吸収されるべきブドウ糖を尿と共に体外へ排出し血糖値を下げてくれます。
だいたい1日に60~100g程度のブドウ糖が体外に排出されると言われています。
ちなみに、排出されるブドウ糖のカロリーは、だいたいショートケーキ1個分くらいです。

【先発医薬品】スーグラ、フォシーガ、ルセフィ、デベルザ、アプルウェイ、カナグル、ジャディアンス など

尚、必要以上の糖は排泄しませんので、SGLT2阻害薬単独では低血糖になるリスクは非常に低いとされています。

糖尿病の最新のお薬に「SGLT2阻害剤」というお薬があります。 (スーグラ、フォシーガ、ルセフィ、デベルザ、アプルウェイ、カナグルなど)

SGLT2阻害薬は、主に糖尿病の治療に使用される薬剤です。
SGLT2は、腎臓の尿細管で糖を再吸収する作用を持ちます。
SGLT2阻害薬は、糖の再吸収を防ぎ、糖を尿とともに排出するように働きます。

SGLT2阻害薬には、 , , , などがございますが
当院では内服のしやすい を採用しております。

すでにフォシーガ(ダパグリフロジン、アストラゼネカ/小野薬品)、デベルザ ..

目的:
SGLT2阻害薬は比較的新しい糖尿病の治療薬ですが、糖尿病患者さんの心血管イベント発症・死亡抑制効果が報告されています。SGLT2阻害薬は血糖を低下させるのみでなく、利尿効果、高血圧、高尿酸血症、貧血、脂質異常症の改善、体重減少など様々な機序を介して長期予後を改善すると考えられています。我々は薬剤投与後、比較的短期間で現れる上記の変化を検討することにより、SGLT2阻害薬の利益をより享受できる患者さんの同定ができるのではないかと考えています。本研究の目的はSGLT2阻害薬投与後の血圧、体重、各種血液検査データの変動と長期的な予後の関係を検討することです。
方法:上記対象患者さんのSGLT2阻害薬投与後の血圧、体重、各種血液検査データ変動と長期的な予後を後方視的に解析します。
研究期間:研究機関の長の許可日~2024年12月31日

カナグル, フォシーガ, デベルザ, ルセフィ, ジャディアンス

日本では下記のSGLT-2阻害薬が保険承認され処方可能となっております。
SGLT-2阻害薬はいずれも基本は糖尿病の治療薬です。

デベルザ(トホグリフロジン水和物) · フォシーガ(ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物) · ルセフィ(ルセオグリフロジン水和物)

糖尿病合併の有無を問わず、SGLT2阻害薬投与後に「initial dip(イニシャルディップ)」と呼ばれるが見られることがあります。日本腎臓学会の「CKD治療におけるSGLT2阻害薬の適正使用に関するrecommendation」でも、服用開始2週間~2カ月程度の早期にeGFRを評価し、値が維持されているかの確認を求めています。※eGFRが15mL/分/1.73m2未満での新規開始は推奨されていません。

[PDF] 世間を騒がせている 糖尿病の新薬ってどんなお薬なの?

2024年5月31日に順天堂大学の研究グループは、SGLT2阻害薬が老化細胞を除去し、加齢関連疾患の治療に有効であることを発見しました。
SGLT2阻害薬は、糖尿病治療のために開発されましたが、老化細胞の蓄積による慢性炎症を抑制する作用があることが分かりました。
老化細胞は体内で悪玉物質を放出し、アルツハイマー病、動脈硬化、フレイルなどの疾患を引き起こす要因となりますが、SGLT2阻害薬はこれらの悪玉物質の放出を防ぐことで、炎症を軽減し、加齢関連疾患の進行を抑える効果があります。
研究はNature Aging誌に発表され、動物実験での効果が確認されました。
これにより、SGLT2阻害薬が新しい治療法として臨床応用される可能性が示唆されました。
研究グループはさらに詳細なメカニズムを解明し、ヒトへの臨床試験を進める予定です。
これにより、健康寿命の延伸や加齢関連疾患の予防・治療に貢献できると期待されています。