リベルサスをダイエット目的で服用する場合は保険適用になりません。

・本剤と DPP-4 阻害剤はいずれも GLP-1 受容体を介した血糖降下作用を有している。両剤を併用した際の臨床試

リベルサス錠®はGLP-1受容体作動薬セマグルチド（商品名：オゼンピック皮下注®）の経口薬として開発されました。GLP-1受容体作動薬はグルコース濃度依存的にインスリンを分泌させるほか、食欲を抑え、体重増加を抑制して糖尿病治療に用いられます。分子量が大きいことから吸収されず、また胃で分解されてしまうため、経口投与に適さないのですが、吸収促進剤を添加することにより経口投与を可能としました。胃の内容物が吸収に影響を及ぼすため、空腹状態で服用し、服用後30分以上の絶食が必要です。
発売から１年が経過し、経口薬という利便性から多く処方されるようになり、当モニターにも悪心、胃部不快感、下痢、虚血性腸炎、逆流性食道炎各１件ずつ報告が寄せられています。
胃腸障害は GLP-1 受容体作動薬に共通して認められる有害事象であり、用量依存的に発現するため低用量の3mgから開始することとなっていますが、報告の５件のうち３件は開始用量の3mgで発症しています。

4剤併用療法が必要な場合や、SGLT2阻害薬及び/又はGLP-1受容体作動薬に忍 ..

リベルサスに含まれるGLP-1はインスリンの分泌を促進し、血糖値をコントロールすることで食欲を抑えます。GLP-1の服用で食欲が抑えられることで食事量を無理なく減らすことができます。

リベルサスは、血糖に依存してインスリンの分泌をうながすとともに、グルカゴン（血糖を上げるホルモンの一種）の分泌を抑えて血糖降下作用を示すGLP-1受容体作動薬です。単独の使用であれば低血糖になるリスクが低く、体重が減少する効果も期待できます。通常、GLP-1受容体作動薬は消化酵素によって速やかに分解されてしまいますが、リベルサスは吸収促進剤を添加することで経口投与を可能にしています。

リベルサスの効果や副作用は？処方や保険適用の条件・飲み方を解説

SU剤併用により低血糖のリスクが30％弱増加するため、併用には注意する。DPP4阻害薬は同機序であるため併用には注意する（禁忌ではない）。

リベルサスには、併用禁忌薬に該当するお薬はありませんが、併用する際に注意が必要な薬があります。


など、これらのがあるので医師とご相談してください。

7錠シートを用います。） 補足 ：GLP-1、DPP-4阻害剤との併用は✖。

非薬物療法（食事療法＋運動療法）を行っても十分な血糖コントロールが得られない2型糖尿病の方を対象とした臨床試験において、リベルサスを服用していないグループではHbA1cが平均で0.3低下したのに対して、リベルサスを服用したグループではHbA1cが平均で0.9～1.5低下したという結果が得られています。

SU薬は膵β細胞のSU受容体に結合しインスリン分泌を促進させます。一方、DPP-4阻害薬は血中活性型のインクレチンの分解を抑制する薬剤ですが、この活性型インクレチンは膵β細胞のG蛋白共益受容体に結合することでインスリン分泌を促進します。したがってこの両者の併用はインスリン分泌をきわめて増殖させる可能性があります。SU薬で治療中の患者にDPP-4阻害薬を追加投与する場合、SU薬の原料が望ましいとされています。特に高齢者、軽度腎機能低下者、或いは両者が併存する場合、SU薬の減量が必須とされます。

次にSGLT2阻害薬を併用します。 本連載の第4回でも書きましたが ..

健康状態によっては慎重な服用が必要になります。


リベルサスは急性膵炎を起こすおそれがあるためです。


胃腸障害の症状が悪化するおそれがあるためです。


脳下垂体機能不全・副腎機能不全のある方、栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取・食事摂取量の不足による衰弱状態にある方、激しい筋肉運動や過度のアルコール摂状態にある方などです。


リベルサスは胃で吸収されるため、有効性が不透明なためです。


一般的に生理機能が低下しているためです。

SGLT-2阻害薬は、日本では2014年4月のイプラグリフロジン（製品名スーグラ）を皮切りに、6成分が相次いて承認、発売されました。作用機序が新しく、体重減少効果などでも注目されています。発売前から、尿中にグルコースが排泄されるため、尿路・性器感染症の副作用が起きると懸念されていましたが、それだけにとどまらず、死亡例を含め重篤な副作用報告が相次ぎ、日本糖尿病学会が2014年6月に「SGLT-2阻害薬の適正使用に関するRecommendation」を公表するに至りました。同年8月に再改訂されましたが、その後も副作用報告は続き、2015年1月に厚生労働省が添付文書の改訂を指示し、重大な副作用に、低血糖（特に他剤との併用）、腎盂腎炎および敗血症、脱水、ケトアシドーシス、が追加されました。それでも、尿量の増加と体液量減少による脱水、それに続発する脳梗塞を含む血栓・塞栓症も報告されています。特に高齢者への投与に注意が必要となります。
SGLT-2は、腎臓の近位尿細管でグルコースの再吸収を行うトランスポーターです。同時に、水とナトリウムも移動します。腎機能が正常な場合、SGLT-2阻害剤を作用させると1日当たり約70gのグルコースが尿中に失われることわかっています。腎機能が低下してくると、尿中へのグルコース排泄量が減り、効果は減少します。
SGLT-2は腎臓に存在するだけでなく、他の臓器にも分布しています。膵β細胞のグルコースの取り込みを行っている輸送担体でもあるので、膵β細胞の活動に影響を与えることも考えられます。SGLT-2が人体のどこに存在しているのか全貌はつかみ切れていません。影響を受ける臓器が出てくる可能性に注意が必要でしょう。
製品によって差はありますが、SGLT-2阻害剤は腸における水分の吸収を担っているSGLT-1の阻害作用も併せ持っていますので、腸管における水分吸収能が低下します。よって、脱水時の水分補給を経静脈的に行う必要が出てきます。
成分別に当モニターに寄せられた報告を見てみましょう。イプラグリフロジンでは6例11件、湿疹・痒みなどの皮膚症状が4件と膀胱炎、亀頭炎と尿路系感染症が2件でした。ダパグリフロジンでは8例10件で、低血糖症状1件、陰部カンジダ1件、陰部の痒み2件、発疹1件、頻尿2件、膀胱炎1件でした。トホグリフロジンの1例は、以下の副作用モニターの記事で紹介します。

併用禁忌の薬はありませんが、他の糖尿病の薬との併用は低血糖になる可能性があります。医師の指示に従いましょう。 解説

・2型糖尿病に用いる経口GLP-1作動薬。食事療法を助ける経口製剤のイメージ。

PPI との併用は吸収に影響ある？ Ａ１． 今のところ併用より吸収に影響があったという報告はなく、併用は可能です。 2021年2月18日

リベルサスは治療用途によって､保険適用を受けられるか扱いが変わります｡
糖尿病治療薬としては保険の対象ですが､肥満治療の場合は自費治療となります｡
そのため､ダイエットを目的としたリベルサスの処方は､保険が適用されません｡

[PDF] 糖尿病薬のトリセツ」 大阪市立総合医療センター WEBセミナー

ＧＬＰ－１受容体作動薬は注射薬であり、現在国内外で販売されている薬剤では１日１～２回の自己注射による投与が必要となります。
体重減少作用を認めることが利点の一つです。
血糖降下作用はＤＰＰ－４阻害薬と比べて強いことが報告されています。

糖尿病の薬（GLP-1/GIP受容体作動薬）～管理薬剤師.com

リベルサス錠は、第III相臨床試験において悪心10.8％、嘔吐4.2％、腹部不快感2.4％と、消化管に関連する副作用が多く報告されています。
これまで当副作用モニター情報へは21件の副作用症例が寄せられていますが、その内訳は悪心10件、嘔吐６件、腹痛・下痢・食欲低下・食欲増加・腸炎・めまい・動悸、各１件とやはり消化器症状に関連するものが多く報告されています。
また、副作用出現時期は開始初期または増量のタイミングがほとんどです。
これらの副作用はＧＬＰ－１製剤に共通した特徴ですが、リベルサス錠は先にのべたように、他の注射製剤に比べ血中濃度が安定せず、消化器症状が発生しやすくなっている可能性があります。
経口薬としての扱いやすさはありますが、有効性・安全性の面から第一選択は注射製剤とし、それらが使用できない患者への選択肢の一つとして位置づけることが推奨されます。

メトホルミン併用又は非併用下でのインスリンによる治療（Basal イン

・吸収促進剤のSNAC（サルカプロザートナトリウム）が局所的にpHを上昇させ、タンパク質分解酵素からセマグルチドを保護する。いずれの規格にもSNACが1錠300mg含有されている。300mgが一番効果的のため、リベルサスは1回２錠で服用しない。

[PDF] リベルサス錠に関する費用対効果評価 [第 1.0 版]

リベルサス錠とDPP-4阻害薬の併用に関する臨床試験は実施されておらず、保険上の問題もあるとされています。

DPP-4 阻害薬は安全性プロファイルが良好であり、利便性の高い経口薬であ

リベルサスは早ければ服用後3ヶ月程度で､体重減少の効果が現れます｡
ただし服用を途中でやめてしまうと､食欲低減やインスリンの分泌促進などの効果はなくなってしまいます｡
治療中止後にリバウンドする可能性があることに注意が必要です｡

リベルサスはGLP-1の経口薬｜期待できるダイエット効果や飲み方

【A】DPP-4阻害剤とGLP-1受容体作動薬はGLP-1受容体を介して、血糖値を下げる働きがありますが、これらを併用する場合の有効性や安全性は確認されていないため、慎重な判断が必要と考えらます。両者を併用すると、作用機序的には血糖値をさらに効果的に下げる可能性が考えられます。一方で、両者の薬剤がGLP-1受容体を介して作用するため、併用すると副作用が生じる可能性があります。

[PDF] リベルサスの費用対効果評価結果に基づく価格調整について

リベルサスとDPP4阻害剤は､原則として併用はできません｡
DPP4阻害薬とは､食事の際に分泌されるインスリンを調整して血糖値を下げる飲み薬です｡
リベルサスとDPP4阻害剤は､どちらもGLP-1受容体を媒介とする血糖値の低下作用を有しています｡
両剤を併用した時の臨床試験はいまだ実施されておらず､有効性や安全性は確認されていません｡

上に述べた小腸から分泌され膵臓からのインスリン分泌を促す ..

【質問】リベルサス錠の併用についてお聞きします 添付文書上ではDPP4製剤との併用は併用注意となっておりますが メーカーのホームページでは併用は保険でも切られるため 併用は避けることと記載されています。 原則併用しないということで、例外的に併用する場合もあるということでしょうか。

【DPP-4阻害薬との対決 】 メトホルミン等で治療中の2型糖尿病患者 ..

服用することで血糖値を下げるインスリンの分泌が促進されるほか、胃腸の動きを調整し食欲を抑制する効果があります。そのためリベルサスの服用によって自然に食欲が抑えられ、空腹感を感じにくくなります。自然と食事量が減るため、ダイエットの効果が期待できます。

[PDF] 糖尿病治療薬 効能効果 併用確認シート（添付文書）

妊婦さんや妊娠している可能性がある人は､リベルサスを服用できません｡
その他にも､次に当てはまる方の場合､リベルサスの投与を禁止する場合があります｡
糖尿病患者の方
利尿剤を使用している方｡
18歳未満や高校生の方
精神安定剤を利用中の方｡

注目の経口セマグルチドの強さを知る 糖尿病薬との比較試験 総まとめ

リベルサス（一般名：セマグルチド（遺伝子組換え））は、GLP-1受容体作動薬と呼ばれる薬剤です。
GLP-1はホルモンの一種で、膵臓のβ細胞に存在するGLP-1受容体と結合してインスリン分泌を促し、血糖を降下させます。内因性のGLP-1はDPP-4という酵素によりすみやかに分解されますが、GLP-1受容体作動薬由来のGLP-1は分解されにくいため、良好な血糖コントロールが期待できます。
なお、リベルサスの成分（セマグルチド（遺伝子組換え））は、2型糖尿病治療薬の注射剤「オゼンピック」の成分と同じです。

おそらく日本で最も使用されている経口薬、DPP-4阻害薬との対決です。

糖尿病治療薬としては保険の対象ですが、肥満治療の場合は自費診療となります。そのため、ダイエットを目的としたリベルサスの処方では、保険が適用されません。

[PDF] 糖尿病治療薬の比較・切り替えについて 注射薬(付表 ..

２型糖尿病治療剤経口GLP-1受容体作動薬「リベルサス錠」の勉強会をしました。