また、クラブラン酸とアモキシシリンの配合比は抗菌力、マウス感染治療実験から 1:2 の比率の時に最も
配合錠125SSの組成:「クラブラン酸」62.5mg + 「アモキシシリン」125mg
配合錠250RSの組成:「クラブラン酸」125mg + 「アモキシシリン」250mg
アモキシシリン:クラブラン酸=2:1 ※クラブラン酸の配合比率が
『オーグメンチン』はβ-ラクタマーゼ阻害剤の「クラブラン酸」と抗菌薬の「アモキシシリン」が1:2の比率で配合されているが、同じ配合剤の小児用『クラバモックス』の配合比率は何対何か。
『オーグメンチン』は、「クラブラン酸」と「アモキシシリン」が1:2の比率で配合されています。これは、「アモキシシリン」が同じ量であれば、配合比率が1:2の時に最も抗菌力が高くなるからです2,3)。
〈方法〉健常成人 10 例にオーグメンチン配合錠 250RS(アモキシシリン水和物 250mg、クラブラン酸カ ..
アモキシシリン、クラブラン酸(商品名:オーグメンチン、クラバモックス)の作用機序
細菌によって感染症が起こるため、この状態を治療するためには原因菌を排除することを考えます。そこで抗生物質を使用し、病気を起こしている細菌を殺します。
しかし、『オーグメンチン』は125SSを8錠、250RSを4錠(「アモキシシリン」1,000mg)までしか保険適用がありません1)。またそれ以上に増やすと「クラブラン酸」の量も過剰になり、副作用のリスクも高まってしまいます。
そのため、という方法がとられることがあります5)。
学べる医療クイズ|「クラバモックスのクラブラン酸とアモキシシリンの配合比率は?」の回答&解説|薬剤師へ問題 薬剤師なら知ってて当たり前!
オグサワとはオーグメンチンとサワシリンの併用の俗称。オーグメンチンとサワシリンはそれぞれアミノペニシリンの一種であり、商品名。
アミノペニシリンは従来のペニシリンと異なり、グラム陰性桿菌の腸内細菌のカバーができるようになっている。アミノペニシリンにはβラクタマーゼ阻害薬を配合したものがあり、それがアンピシリン・スルバクタムとアモキシシリン・クラブラン酸である。
▷アモキシシリン/クラブラン酸(オーグメンチン®配合錠250RS)1錠(375mg)
抗菌薬の併用処方はたまに見かける。
例えば、肺炎に対するエンピリックセラピーで、定型肺炎か非定型肺炎かわからない段階で治療を開始する場合、高用量ペニシリン系薬+マイロライド系薬orテトラサイクリン系薬の併用療法ということが行われます。
また、日本でのアモキシシリンの使用量が少ないので、アモキシシリン+クラブラン酸(オーグメンチン、クラバモックス)にアモキシシリンを追加して処方するケースもよくみられます。
Β-ラクタマーゼ阻害薬には現在、クラブラン酸(CVA)、スルバクタム(SBT)、タゾバクタム(TAZ)、レレバクタム(REL)の4つがあります。前3者はβ-ラクタム骨格を持つペニシリン類似の構造を持っています。CVAはクラスAのペニシリナーゼを阻害しますが、一部のセファロスポリナーゼをも阻害します。SBTもクラスAに対する阻害薬ですが、ペニシリナーゼ阻害作用はCVAやTAZより弱く、一方でCVAの作用が及ばないセファロスポリナーゼを阻害します。TAZもクラスAに対する阻害薬ですが、ペニシリナーゼとセファロスポリナーゼ及びESBLに対しても阻害作用を示します。ただ、これら3剤はメタロβ-ラクタマーゼを阻害することはできません。2021年に実用化されたRELは、肺炎桿菌を含む一部の腸内細菌目細菌が持つKPC型のカルバペネマーゼ、多くのクラス A 及びクラス Cのβ-ラクタマーゼに対して広範な阻害活性を示し、カルバペネム系薬のイミペネム/シラスタチンの弱点をちょうど補う形で配合されています(を参照)。
<参考>高用量アモキシシリン水和物/クラブラン酸カリウム配合製剤の場合 33).
具体的には、アモキシシリン水和物(AMPC)とβラクタマーゼ阻害薬のクラブラン酸カリウム(CVA) を2:1 (250mg:125mg) で配合したオーグメンチン配合錠250RS、またはスルタミシリントシル酸塩水和物(SBTPC) 375mg(ユナシン錠375mg) を1回2錠、1日3~4回投与することが推奨されている。
βラクタマーゼ阻害薬は、細菌が産生する薬剤不活化酵素のβラクタマーゼを不可逆的に阻害し、生体内で抗菌薬の安定性を高める作用を持つ。
SBTPC はアンピシリン(ABPC) とβラクタマーゼ阻害薬のスルバクタムをエステル結合したmutual prodrugであり、配合比はオーグメンチンと同様、2:1である。
ガイドラインでの推奨量は、AMPCまたはABPCとして1500 ~2000mg/日に相当する。
しかし日本での承認最大用量は、オーグメンチン配合錠250RS は4錠/日(AMPCとして1000mg/ 日) 、ユナシンは最大3錠/日(ABPC として750mg/ 日) である。
そこで同ガイドラインでは、オーグメンチン配合錠250RS を1回1錠、1日3回に加え、AMPC(サワシリン) 250mgを1回1錠、1日3回投与する方法を例示している。
AMPC単剤を追加するのは、βラクタマーゼ阻害薬を増量すると下痢などの副作用リスクが上昇する恐れがあることから、副作用を抑えつつ十分な抗菌効果を得るためと考えられる。
(注:AMPC/CVA:オーグメンチンではアモキシシリン(AMPC)とクラブラン酸の配
実際応需した処方せんではないですが、で確認した他薬局で調剤された薬の内容です。
通称「オグサワ」。はじめて現場でお目にかかりました。
→AMPC(アモキシシリン)
オーグメンチン→AMPC+CVA
CVAはβタマーゼ阻害薬のクラブラン酸です。
問題となるのが、オーグメンチンのAMPCとCVAの配合比で、AMPC:CVA=2:1ということで、海外の製剤と比べ、CVAの比率が多くなっています。AMPCを高用量で使いたい場合、オーグメンチン6錠でAMPC1500mgにすると、CVAが過量となり下痢の副作用が多くなる上にCVAを多く投与しても効果の増強は無いとされています。
アモキシシリン・クラブラン酸配合剤を1週間投与した。抗生物質投与終了1 ..
βラクタマーゼはペニシリンやセファロスポリンなどβラクタム系抗菌薬のラクタム環にあるペプチド結合を加水分解する酵素です。オーグメンチンとユナシンは、βラクタマーゼ阻害剤(クラブラン酸、スルバクタム)の作用により、βラクタマーゼ産生菌(主にグラム陰性桿菌)にも抗菌活性を示します。
ラン酸の配合剤(アモキシシリン/クラブラン酸:90/6.4 mg/kg 体重)投与 ..
一方、非定型肺炎に関しては、肺炎マイコプラズマ、肺炎クラミジア、レジオネラ菌が主な起炎菌であり、アジスロマイシン水和物(ジスロマック) などのマクロライド系薬やテトラサイクリン系薬が第一選択となる。
細菌性肺炎と非定型肺炎は、年齢、基礎疾患、頑固な咳や痰の有無、迅速診断による原因菌の特定、胸部聴診所見などで鑑別するが、どちらであるかが明らかでない場合は、高用量ペニシリン系薬とマクロライド系薬またはテトラサイクリン系薬が併用される。
薬と食の相互作用 薬と食事の相性 アモキシシリン水和物・クラブラン酸カリウム配合剤と食事
抗菌薬の種類、作用機序、臓器移行性、各種抗菌薬の特徴と副作用などについて説明されました。
ペニシリン系はGPC用をGNRへスペクトラム拡大したがMRSAと非定型細菌はカバーできない。βラクタマーゼ阻害薬配合でMSSA・嫌気性菌をカバーする。アンピシリンをアロプリノールと併用したり、EBウイルス感染症(伝染性単核球症)に投与すると高率に薬疹が発生するので注意が必要である。
セフェム系は腸球菌、嫌気性菌に基本的に無効(ただしセフメタゾンは有効で腹部領域で使用される。)第3世代経口薬は腸管吸収率が低く、長期間使用されると偽膜性腸炎に注意すべきである。特に乳児ではピボキシル基が関与した第3世代経口薬では低カルニチン血症の発症(低血糖、けいれん)に留意する。
キノロン系は嫌気性菌に基本的に無効。したがって誤嚥などではキノロン系単剤投与は推奨しない。使用する際に結核がないかどうか留意すること。中枢神経系副作用(頭痛、めまい、NSAIDsとの併用でけいれん)がある。
静注薬との効果の差が少ない、すなわち消化管からの吸収が非常によい経口抗菌薬として、AMPC、第1世代セフェム(CEX)、CPFX,LVFX,MFLX、ミノサイクリン、クリンダマイシン、ST合剤、リネゾリドなどがある。キノロン系薬は制酸剤(Mg,Ca,Al)や鉄剤を同時服用するとキレートを作って著明に吸収が低下するので、 やむを得ず併用する場合には服薬のタイミングを分ける。
とにかく第3世代セフェムは腸管吸収率が低い。
βラクタマーゼ産生アモキシシリン/クラブラン酸耐性インフルエンザ菌
先日薬剤師仲間と話をしていて、『クラバモックスとオーグメンチンの共通点と相違点』、『オーグメンチン錠とサワシリン錠の併用処方』という話題がでましたので、それについて書きまとめておきます。
急性鼻副鼻腔炎の抗菌薬治療において、アモキシシリン及びクラブラン酸/アモキシシリンよ ..
中耳炎や急性副鼻腔炎は細菌によって引き起こされる感染症です。これらの病気は小児で問題となりやすく、適切な治療を施す必要があります。
オーグメンチン1錠とサワシリン2カプセルです。 すると、アモキシシリン750mgとクラブラン酸125mgで6:1製剤ができます。
・急性気道感染症は感冒、急性鼻副鼻腔炎、急性咽頭炎、急性気管支炎が含まれ、一般的に風邪として受診される病態である。原因微生物の約9割がウイルス(ライノウイルス、コロナウイルスなど)であるが、ウイルス以外ではA群β溶連菌(GAS)による急性咽頭炎、マイコプラズマによる急性気管支炎が挙げられる。
・感冒の経過はまず微熱、倦怠感、咽頭痛、続いて鼻汁や鼻閉、その後に咳や痰であるが、症状のピークは3日前後であり10日以内に軽快する。ガイドラインでは、「抗菌薬を使用しない」ことを推奨している。その根拠として上気道炎後の肺炎、咽頭炎後の咽後膿瘍などに対する抗菌薬投与による発症予防効果はNNT4000(4000人に一人だけ予防できる)程度しかないことによる(BMJ)。ただし、進行性に悪化する場合や、症状の再増悪時には細菌の二次感染を疑う。
・急性ウイルス性上気道感染症のついて、急性細菌性副鼻腔炎を合併する頻度は2%未満である。鼻汁の色だけではウイルス感染症と細菌感染症の区別はできない。症状が2峰性に悪化する場合は細菌感染症を疑う。一般的に肺炎球菌が多い。軽症では抗菌薬を使用しないことを推奨している。39度以上の発熱、膿性鼻汁や顔面痛が3日以上続く、一度軽快して再度悪化した場合などにアモキシシリン(AMPC)内服5-7日間の投与を考慮する。耐性菌の可能性や一次治療不応例ではクラブラン酸・アモキシシリン(CVA/AMPC)を選択する。 βラクタム系にアレルギーがある場合には、フルオロキノロン系を推奨する。テトラサイクリン系もガイドラインでは推奨されているが、日本では主要な原因菌の肺炎球菌に対して耐性率が高く問題である。
・急性咽頭炎は大部分はウイルス性だが、20-50歳に限ると約30%がGAS陽性である。38度以上の発熱、咳がない、圧痛を伴う前頸部リンパ節腫脹、白苔を伴う扁桃腺炎、最近の曝露歴があればGASを疑うが、GAS迅速抗原検査や培養検査が望ましい。治療はGASが検出されていなければ、抗菌薬投与を行わないことを推奨。GAS陽性ならアモキシシリン10日間。ペニシリンアレルギーがある場合には、セファレキシン(CEX)やクリンダマイシンを推奨。ただし、βラクタムに共通にアレルギーの場合はセフェム系でもアレルギーが生じる可能性があるので、診療所レベルではニューキノロンを使用することもやむを得ないであろう。
鑑別として伝染性単核球症が挙がるが、性的にナイーブな若年者、肝・脾腫大、前頸部+後頸部リンパ節腫大、などが鑑別点となりうる。
・急性気管支炎は咳が平均17.8日間つづく。ウイルスが90%、5-10%が百日咳、マイコプラズマ、クラミドフィラである。喀痰の色の変化では細菌性と判断できない。基礎疾患のない70歳未満の成人では、バイタルサインの異常や胸部聴診に異常なければ胸部レントゲンは不要とされる。百日咳は、咳後の嘔吐、吸気時の笛声、流行期、患者への接触歴がある場合に疑うが、LAMP法が迅速性、特異度に優れている。
急性気管支炎の治療であるが、手引きでは基礎疾患や合併症がない場合、抗菌薬投与を行わないことを推奨。ただし百日咳ならば治療を行う。成人のマイコプラズマ感染では、肺炎の合併がなければ抗菌薬治療の必要性を支持する根拠に乏しいとされている。しかしマイコプラズマは聴診所見に乏しいことも多く、症状のつよい場合は抗菌剤投与もやむを得ないかもしれない。慢性呼吸器感染症や基礎疾患のある成人で発熱・膿性痰を認める場合は、喀痰グラム染色を実施し、細菌感染が疑われる場合には抗菌薬の投与が望ましい。咳が2週間以上続く場合は結核の除外が必要である。
百日咳にはマクロライドが第1選択である。ただし成人に適応があるのはエリスロマイシンで、アジスロマイシンは保険適応外である。小児はクラリスロマイシンに適応がある。慢性呼吸器疾患の気道感染症に対してはフルオロキノロンが第1選択、CVA/AMPCなどが第2選択である。 誤嚥など嫌気性菌の関与が疑われる場合にはCVA/AMPCなどを投与する。マクロライド少量長期療法を行っている患者が急性増悪を起こした場合でも基本原則は同じである。慢性下気道持続気道感染を認めるの急性増悪、例えばDPBなどでは緑膿菌が持続感染しているが必ずしも急性増悪の起炎菌とはいえないので、これらをカバーする抗菌薬を選択することになる。
本邦で発売されている AMPC/CVA(オーグメンチンR)の配合比は、2:1 で
β-ラクタマーゼ阻害薬配合剤の各薬剤は、厳密には投与対象の感染症の原因菌がβ-ラクタマーゼを産生している場合に適応となります。ただ、原因菌がβ-ラクタマーゼを産生していなくとも、病巣に併存している他の菌がβ-ラクタマーゼを産生している場合には間接的病原性が発揮される可能性があり、β-ラクタマーゼ阻害薬配合剤を投与する理論的な意義が考えられます。ただ、その見極めは実際には困難です。また、成人用のオーグメンチン®では、CVAの量に比し配合されているAMPCの量が少ないため、同量のAMPC(サワシリン®)を併用投与するいわゆる「オグサワ処方」の方が効果は高いと考えられます。用量の多寡によって治療対象疾患が限定されることもあります。ユナシン®-Sの1日12gの高用量投与は肺炎・肺膿瘍・腹膜炎のみで認められており、同じくゾシン®の1日18gの高用量投与は肺炎・発熱性好中球減少症のみで認められています。また、ユナシン®-S等の後発品では適応菌種や適応疾患が限定されているものもあるので注意が必要です。ザバクサ®は、緑膿菌などに強い抗菌活性を含むCTLZにTAZを配合したことでESBL産生菌を含む腸内細菌にも幅広い抗菌活性があり、尿路感染症と腹腔内感染症が対象となりますが、腹腔内感染症の多くではメトロニダゾール注射用との併用が原則です。レカルブリオ®は、カルバペネム薬耐性を示す腸内細菌(カルバペネム耐性腸内細菌目細菌[CRE])および緑膿菌による比較的幅広い各種感染症に対して承認が得られたところですが、臨床における最も適切な使い方が今後定まっていくものと思います。
で配合した複合抗生物質製剤である。 本邦においては、CVA と AMPC の配合比 1:2 のオーグメンチン®錠及びオーグメンチン®S
クラバモックスとオーグメンチンの共通点は
どちらもアモキシシリン水和物とクラブラン酸カリウムの配合剤だということ。