三環系抗うつ薬や四環系抗うつ薬は、依存性がないと言われています。


2000年代にはいって、比較的に副作用が少ない安全性の高い抗うつ剤が発売されるようになると、されるようになりました。


そうはいっても、といわれています。性機能障害のうちでもレクサプロで多いのは、

アドレナリン受容体をブロックして抑制をはずし、神経細胞からのセロトニンの放出を促進しながら、ヒスタミン受容体（ＨＩ）とセロトニン受容体（５－ＨＴ２Ｃ、５－ＨＴ２Ａ、５１ＨＴ３）をブロックするため、セロトニン５－ＨＴＩＡ受容体への刺激を選択的に増強し、不安・焦燥や下痢や嘔吐などの消化器症状、および性機能障害といったＳＳＲＩでよく見られる副作用を出さないで抗うつ作用を発揮する作用機序をもっています。
とくにセロトニンについては、

※以下では「レクサプロ」として、エスシタロプラムの効果や副作用をお伝えしていきます。

耐性とは、薬を使い続けることで身体が慣れてしまって効果が薄れること ..

①SDA（リスペリドン（リスパダール）、ペロスピロン（ルーラン）、ブロナンセリン（ロナセン）、パリペリドン（リスペリドンの代謝物）（インヴェガ）、ルラシドン（ラツーダ））：
ブチロフェノン系に似ています。中脳皮質系や線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ陰性症状、錐体外路系副作用（EPS）を軽減、改善します。
ペロスピロンは抗不安薬タンドスピロンの誘導体で、セロトニン1A受容体を介する作用により、統合失調症の強迫症状に有効との報告があります。
ブロナンセリンはD2受容体への結合親和性が最も高く、鎮静作用が殆どなく、また血液脳関門を通過して脳内へ移行し易い為、脳下垂体への影響が少なく高プロラクチン血症を起こしにくい。
ルラシドンはヒスタミンH1、ムスカリンM1受容体に対しては結合親和性を殆ど示さない為、体重増加や過鎮静、口渇、便秘などの副作用は非常に少ない。空腹時に服用すると吸収が低下し血中濃度が十分上昇しない為、1日1回食後投与します。

不安感の調節や意欲に働きかけるセロトニンが増すことで、人から注目される場面で強い不安を感じて仕事や学校生活といった社会生活を円滑に送れない社交不安障害も改善されます。

エスシタロプラム（レクサプロ®）, おだやかな抗うつ効果。抗不安作用も高い ..

③ドーパミンD2受容体部分作動薬（DPA）（アリピプラゾール（エビリファイ）、プレクスピプラゾール（レキサルティ））：
既存の抗精神病薬は全てドーパミンD2受容体拮抗薬（アンタゴニスト）でした。ドーパミンD2受容体部分作動薬（パーシャルアゴニスト）はドーパミン作動性神経伝達の活動に応じてその神経伝達を常に生理的なレベル方向へ安定化させ、ドーパミン過剰活動の場合にはドーパミンD2受容体に対して拮抗薬として作用し、低下している場合には作動薬として作用します。この為、（1）中脳辺縁系は抑制し、（2）中脳皮質系は抑制を減弱し、（3）黒質線条体系、（4）結節・漏斗系には影響を及ぼしません。
アリピプラゾールは血中濃度の半減期が60時間と長い。不眠となる事があるので、朝1回投与します。
プレクスピプラゾールはアリピプラゾールよりもドーパミンD2受容体遮断作用が強く、アカシジア（静坐不能症）が少ない。SDAと同じく中脳皮質系や線条体ではドーパミン神経終末上のセロトニン2A受容体遮断によりドーパミン放出が促進され、それぞれ陰性症状、錐体外路系副作用（EPS）を軽減、改善します。

社会不安障害の効能・効果が承認されるまでの国内臨床試験において、1,099例中717例（65.2％）に副作用が認められました。その主なものは以下の通りです。

エスシタロプラム（レクサプロ）は、精神科で使われる抗うつ薬SSRIの1つです。うつ病、社会不安障害等に使われます。

性機能障害は相談されることが少ないのですが、実は非常に多い副作用です。

アクチベーションーシンドロームとは、ＳＳＲＩの服用後に出る可能性があるとされる中枢神経刺激症状のことです。 抗うつ薬が受容体を過剰に刺激して、逆に不安焦燥感、衝動性、不眠、自殺企図などが増悪してしまうことがあります。
「抗うつ薬を服用中の患者さんに、自殺が起きやすくなるのではないか」と、最近ちまたで盛んにいわれています。 また、「うつ病とみなされているかくれ躁うつ病の患者さんにこそ起きやすいのではないか」、という指摘もあります。 したがって、ここでもうつ病と躁うつ病の鑑別が大事だということがおわかりになると思います。
ただし、このアクチベーションーシンドロームは、なりやすい人となりにくい人、症状の程度差もあり、個人差があるようです。 必ずしも、抗うつ薬、とくにＳＳＲＩなどの第２世代の抗うつ薬が不安焦燥感を増悪させ、特別に自殺を増やすとはいいきれないと思います。 ただし、先述した新しい抗うつ薬ＮａＳＳＡのミルタザピン（リフレックスなど）は、不安・焦燥および消化器症状（下痢や嘔吐）、性機能障害といった、これまでＳＳＲＩでよく見られた副作用があまり出ず、抗うつ作用を増強するとされています。
この理屈からいうと、ＮａＳＳＡはアクチベーションーシンドロームを起こしにくいということになるでしょう。


→レクサプロは国内において52週間（約1年）にわたる長期投与試験を行っています。

うつ病、躁うつ病に限らず、多くの心の病気に「不安」という症状が出ます。 現在、この不安に対してよく出される薬が「抗不安薬」です。 そしてそのほとんどは、ベンゾジアゼピン系の抗不安薬です。（睡眠薬の多くもこのベンゾジアゼピン系の薬です）
ベンゾジアゼピン系の薬は、際立った副作用がなく、患者さんにとって飲み心地が良く、飲むと調子が良くなる場合が多いので、さほどよく効かなくても飲まないよりはマシという感じになります。 しかし、それがだんだんと癖になってきて「飲まないと不安だ」、「薬の効きが悪くなってきたので、もっと量を増やして欲しい」という状態に陥りやすいのです。
これを専門用語で「依存性が強い」、「耐性ができやすい」といいます。
（アルコール、麻薬・覚醒剤への依存もこれと同様のプロセスで起こります）
ここで主治医が、患者さんの訴えに応じるかたちで、不用意に要求どおりに処方すると、結果的に気がつけば大量に、かつ習慣的に服用している薬物依存を作り出しかねません。
とくに躁うつ病の患者さんが抗不安薬に依存してしまうと、気分の波がさらに大きくなり、余計に不安定になったり、リストカットや食べ吐きが止まらなくなったりしやすいといわれています。 このようにして、「もっと薬を出して欲しい。ないと死にそうだ！」という薬物依存症の患者さんが作り出されてしまうのです。

セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）によるパニック障害の治療

私はこれまで、抗不安薬が依存性が高くて危険だと述べてきましたが、実はＳＳＲＩやＳＮＲＩなどの抗うつ薬も、昔主流であった三環系抗うつ薬よりは副作用が少ないため、意外と依存性は高いと思っています。
これらの抗うつ薬も、三環系抗うつ薬より飲みやすいので、ついつい量が増えてしまったり、止めにくくなるのです。 そしてそれが、うつ病からくるかくれ躁うつ病を見抜きにくくし、極性診断変更に踏み切りにくくしている原因のひとつであろうと思います。
ちなみに、統合失調症の患者さんが第一選択薬として飲む抗精神病薬であるハロペリドール、レボメプロマジン、リスペリドン、オランザピンなどは、患者さんにとって飲み心地の良くない薬です。 これらについては、私はこれまで患者さんから「先生、もっと薬を増やしてください」というリクエストを一度も聞いたことがありません。 「良薬は口に苦し」ということでしょうか。

レクサプロ錠10mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）

抗うつ薬を急に止めると大変危険です。絶対に勝手にやめないでください。

通常、成人にはエスシタロプラムとして10mgを1日1回夕食後に経口投与する

三環系抗うつ薬よりは副作用が少ないが、抗うつ作用は非常に弱い。
現在は、ミアンセリン（テトラミド）、トラゾドン（デジレル、レスリン）等が睡眠作用を期待して使われます。深い睡眠を増やして悪夢や中途覚醒を軽減します（SSRIとは逆の作用）。アメリカでは、不眠症の治療薬として最も多く使われている薬剤がトラゾドンです。
トラゾドンには、まれだが重篤な副作用として持続勃起症があります。
緑内障、心筋梗塞の回復初期には禁！

SSRI ・パキシル（パロキセチン） ・ジェイゾロフト（セルトラリン） ・レクサプロ（エスシタロプラム） ・ ..

しかし、過剰に使用すると、耐性や離脱症状が現れ、通常用量以上を求めるようになってしまいます。

SSRIであるジェイゾロフトやレクサプロなどの処方薬が有名です。 ..

お薬としての適応はありませんが、外傷後ストレス障害（PTSD）にも効果は期待できます。

(レクサプロ)、2位：セルトラリン(ジェイゾロフト)、3位：ミルタザピン（リ ..

セロトニンのみに作用し、抗うつ作用はやや弱く、本格的なうつには効果不十分ですが、うつ病以外の適応症（強迫性障害、パニック障害、社会不安障害）があります。適応外ですが、摂食障害、PTSDなど（アメリカでは適応）にも使用されます。
三環系抗うつ薬のような抗コリン性の副作用や、心毒性、鎮静作用が少ない。
嘔気、悪心などの消化器症状（服用中に消失することが多い）、眠気、めまい、ふらつき、性機能障害。
急に止めると「フワフワ」「ビリビリ」といった退薬症状が見られます（特にパロキセチン（パキシル））。
血中濃度半減期は、エスシタロプラム>>セルトラリン>パロキセチン>フルボキサミンの順に長く、最高血中濃度到達時間はいずれも5時間以上→夕食後投与で翌朝に眠気等の持ち越しがある場合は、服用時刻を夕から昼にずらす事により、日中の副作用を回避できます。
セロトニン症候群（SS）に注意！

レクサプロ15mgを現在飲んでいます。飲み始めてからよく眠れるようになり ..

②パロキセチン（パキシル）：
高用量ではノルアドレナリンにも作用。抗コリン作用あり。
自身を代謝する酵素を阻害する為、投与量を増減すると血中濃度が急速に上下（血中濃度の非線形性）→退薬症状が出やすい、高齢者では血中濃度が高くなる為、推奨される投与量は10～20mg。
日本ではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害（パニック障害、強迫性障害、社交不安障害）の適応となっています。

○次の人は、この薬を使用することはできません。 ・過去にレクサプロ錠に含まれる成分で過敏症のあった人

【おしらせ】
当ブログへのコメントは、管理者が投稿に気づいて公開の処理をすると表示されます。返信することをお約束はできません。
公開しないでくださいと書いて送られてくるコメントがありますが、原則公開させていただきます。
元記事と関連性が薄いコメントについては申し訳ございませんが返信なしに削除させていただきます。

耐性とは、です。

③セルトラリン（ジェイゾロフト）：
ドーパミンにも作用→非定型うつ病に対する第一選択薬（Stahl）との記載もあり。女性に対する有効率が高いとのデータがありますが、非定型うつ病の7割が女性である事が要因とも考えられます。
半減期が長く、代謝産物も活性をもつ→退薬症状が出にくい。
アメリカではうつ病以外に全般性不安障害を除く全ての不安障害（パニック障害、強迫性障害、社交不安障害）、PTSD、月経前不快気分障害（PMDD）の適応となっています。

レクサプロで性機能低下が認められた場合の対処法としては、

現在、日本国内で承認されている新しい抗うつ薬は、主に上記の表のものがあり、依存性はないと言われています。

レクサプロは即効性を期待するお薬ではないため、はずです。

④エスシタロプラム（レクサプロ）：
セロトニンに対する選択性が高い。
脳内移行が強い→末梢性の副作用が少ない。
「アロステリック作用」により、作用部位であるセロトニン・トランスポーターに長時間結合（結合半減期130時間）→効果が強く持続し、離脱症状が出にくい。
初回投与量のまま増量不要。
女性に対する有効率がセルトラリンに次いで高いとのデータがあります。
ヨーロッパではうつ病以外に全ての不安障害の適応（スウェーデンでは月経前不快気分障害（PMDD）にも適応）となっています。