レクサプロは、効果と副作用のバランスのよさに定評のある抗うつ剤です。


レクサプロの半減期は24.6~27.7時間、最高血中濃度到達時間は4時間です。抗うつ薬は半減期が短いと効果が切れやすくなるため、飲み忘れたときなどに中断症候群という、ふらつきや不眠などの症状が出てしまうこともあります。レクサプロは他のSSRIに比べて半減期が長いので、1日1回の服用が可能です。
また、飲み続けていくことで安定します。半減期からおよそ4~5倍の時間で安定するといわれていますので、安定には5日~1週間ほどかかります。


丸レッド レクサプロの方が不整脈(QT延長)に関する注意が必要

※以下では「レクサプロ」として、エスシタロプラムの効果や副作用をお伝えしていきます。

この薬は、セロトニンを増加させる作用に絞った薬です。セロトニンを高める作用のある薬で、うつ病以外の精神症状にも効果が期待できます。レクサプロは即効性を期待する薬ではないため、効果実感は、概ね約2~4週間ほどかかります。

先ほど朝の心臓の痛みで相談した者です。 レクサプロによるQT延長が心配で、心電図を撮った方が良いのか…

うつ病、抑うつ状態の方は、気分の落ち込み、やる気が出ない、集中力の低下、不安感が出やすい等の症状が出るので、使われることが多く、副作用もマイルドで離脱症状が出にくいことから、比較的使いやすい抗うつ薬になります。
気分安定に効果が期待でき、気持ちが前向きになるのを助けます。女性特有の月経前気分不快障害(PMDD)や、生理前に出る症状の月経前緊張症(PMS)にも効果があり、女性との相性もよい抗うつ薬といわれています。

以前に薬や食べ物で、かゆみ、発疹などのアレルギー症状が出たことがある。モノアミン酸化酵素阻害剤を服用中止後14日間以内、QT延長(先天性QT延長症候群など)、徐脈などの不整脈またはその既往歴、うっ血性心不全、低カリウム血症、肝機能障害、腎機能障害、自殺念慮または自殺企図の既往、自殺念慮、躁うつ病、脳の器質的障害、統合失調症の素因、衝動性が高い併存障害、てんかんなどの痙攣性疾患またはこれらの既往歴、出血傾向または出血性素因、閉塞隅角緑内障がある。

レクサプロとQT延長の話など | kyupinの日記 気が向けば更新

SSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)に分類され、具体的な作用機序は、神経伝達物質を調整することで脳内のバランスを整え、辛い症状を改善していくと考えられています。主にセロトニンの働きを高める作用のある薬です。うつ病、うつ状態、様々な不安障害、強迫性障害、月経前不快気分障害(PMDD)、外傷後ストレス障害(PTSD)などに効果がある薬です。

レクサプロの副作用は効果が出る前にあらわれることがあり、危険な副作用としては、25歳未満での服用は注意すべきであり、自殺衝動を誘発する可能性もあります。他にはてんかん発作や躁状態の誘発が危険な副作用として上げられます。

レクサプロ錠20mgの基本情報(作用・副作用・飲み合わせ ..

レクサプロは、になります。それ以外の作用を抑えることで、副作用を軽減させています。

レクサプロについて、薬の効果や副作用、服用時の注意点など、詳しく説明しています。


○次の人は、特に注意が必要です。使い始める前に医師または薬剤師に告げてく

SSRIの1種であり、血中濃度半減期が長く、1日1回の服用で効果が期待できる。
しかし、胃腸障害が多く、心電図異常(QT延長症候群*)の注意喚起がなされている。

[PDF] レクサプロ錠 10mg、20mg に係る医薬品リスク管理計画書

レクサプロの効き方としては、1日に1回の服用を継続することで、少しずつ効果が期待できる薬です。
1日1回の服用はいつでも良いのですが、基本的には夕食後に服薬します。寝る前に服薬する変更もあります。10mgから開始することが多く、効果判定は服薬から2週間程度です。効果が不十分な場合は、10mgずつ増量していきます。

本剤と因果関係が否定できない QT 延長が 0.73%(8/1099 例)認められており、製造

パニック発作、アカシジア、精神運動不穏、失神、幻覚、神経過敏、離人症、ジスキネジー、運動障害、無オルガズム症

QT延長症候群とはQT延長症候群 (LQTS) は、心筋再分極異常によるQT ..

5.3 社会不安障害の診断は、DSM注)等の適切な診断基準に基づき慎重に実施し、基準を満たす場合にのみ投与すること。注)DSM:American Psychiatric Association(米国精神医学会)のDiagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders(精神疾患の診断・統計マニュアル)

(レクサプロ錠:2011年4月22日承認、申請資料概要2.7.6.4)

悪寒、疲労、体重増加、体重減少、発疹、湿疹、蕁麻疹、そう痒、あくび、不眠症、体位性めまい、感覚鈍麻、易刺激性、いらいら感、アカシジア、睡眠障害、異常夢、悪夢、激越、錯乱状態、躁病、落ち着きのなさ、錯感覚、ピリピリ感、リビドー減退、歯ぎしり、腹部不快感、下痢、食欲減退、腹痛、嘔吐、便秘、腹部膨満、胃炎、食欲亢進、消化不良、動悸、起立性低血圧、赤血球減少、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、白血球増加、血小板増加、血小板減少、鼻出血、AST上昇、ALT上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇、ビリルビン上昇、肝機能検査値異常、関節痛、筋肉痛、肩こり、こわばり、排尿困難、尿蛋白陽性、射精障害、頻尿、尿閉、不正出血、勃起不全、射精遅延、回転性めまい、耳鳴、多汗症、副鼻腔炎、味覚異常、脱毛、コレステロール上昇、血中ナトリウム低下、乳汁漏出、胸部不快感、寝汗、羞明、霧視、過換気、尿糖陽性、過敏症、アナフィラキシー反応、血管浮腫、パニック発作、精神運動不穏、神経過敏、離人症、ジスキネジー、運動障害、無オルガズム症、頻脈、徐脈、出血傾向、斑状出血、消化管出血、肝炎、持続勃起症、月経過多、視覚異常、散瞳、高プロラクチン血症

2.4 QT 延長のある患者(先天性 QT 延長症候群等)[心室頻拍(torsade de ..

(禁忌)
2.1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
2.2.モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤投与中あるいは投与中止後14日間以内(セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩、サフィナミドメシル酸塩)の患者〔10.1、11.1.3参照〕。
2.3.ピモジド投与中の患者〔10.1、11.1.4、16.7.2参照〕。
2.4.QT延長のある患者(先天性QT延長症候群等)[心室頻拍(torsadedepointesを含む)、心電図QT間隔の過度な延長を起こすことがある]〔8.7、11.1.4参照〕。
(重要な基本的注意)
8.1.うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような患者は投与開始早期ならびに投与量を変更する際には患者の状態及び病態の変化を注意深く観察すること〔5.1、8.2-8.4、9.1.3、9.1.4、15.1.1参照〕。
8.2.不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア/精神運動不穏、軽躁、躁病等があらわれることが報告されている。また、因果関係は明らかではないが、これらの症状・行動を来した症例において、基礎疾患の悪化又は自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されているので、患者の状態及び病態の変化を注意深く観察するとともに、不安増悪、焦燥増悪、興奮増悪、パニック発作増悪、不眠増悪、易刺激性増悪、敵意増悪、攻撃性増悪、衝動性増悪、アカシジア増悪/精神運動不穏増悪、軽躁増悪、躁病増悪等が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行うこと〔5.1、8.1、8.3、8.4、9.1.3-9.1.6、15.1.1参照〕。
8.3.自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、1回分の処方日数を最小限にとどめること〔5.1、8.1、8.2、8.4、9.1.3、9.1.4、15.1.1参照〕。
8.4.家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患悪化があらわれるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うよう指導すること〔5.1、8.1-8.3、9.1.3-9.1.6、15.1.1参照〕。
8.5.眠気、めまい等があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には十分注意させること。
8.6.投与中止(突然の中止)により、不安、焦燥、興奮、浮動性めまい、錯感覚、頭痛及び悪心等があらわれることが報告されているので、投与を中止する場合には、突然の中止を避ける(患者の状態を観察しながら徐々に減量すること)。
8.7.本剤投与によりQT延長がみられていることから、心血管系障害を有する患者に対しては、本剤の投与を開始する前に心血管系の状態に注意を払うこと〔2.4、7.2、9.1.1、11.1.4参照〕。
(特定の背景を有する患者に関する注意)
(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1.QT延長を起こすリスクのある患者〔7.2、8.7、10.2、11.1.4参照〕。
(1).著明な徐脈等の不整脈又はその既往歴のある患者。
(2).うっ血性心不全の患者。
(3).低カリウム血症の患者。
9.1.2.CYP2C19の活性が遺伝的に欠損している患者〔7.2、16.1.1、16.1.2、16.5、16.6.4参照〕。
9.1.3.自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者:自殺念慮、自殺企図があらわれることがある〔5.1、8.1-8.4、9.1.4、15.1.1参照〕。
9.1.4.躁うつ病患者:躁転、自殺企図があらわれることがある〔5.1、8.1-8.4、9.1.3、15.1.1参照〕。
9.1.5.脳器質的障害又は統合失調症素因のある患者:精神症状が増悪することがある〔8.2、8.4、9.1.6参照〕。
9.1.6.衝動性が高い併存障害を有する患者:精神症状が増悪することがある〔8.2、8.4、9.1.5参照〕。
9.1.7.てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者:痙攣発作を起こすことがある〔11.1.1参照〕。
9.1.8.出血の危険性を高める薬剤を併用している患者、出血傾向又は出血性素因のある患者:出血傾向が増強するおそれがある〔10.2参照〕。
9.1.9.閉塞隅角緑内障の患者:眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。
(腎機能障害患者)
9.2.1.高度腎機能障害のある患者:本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがある〔16.6.1参照〕。
(肝機能障害患者)
肝機能障害患者:本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがある〔7.2、16.6.2参照〕。
(妊婦)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.5.1.生殖発生毒性試験(ラット)において、臨床曝露量を超える高い曝露により胎仔毒性(胎仔体重減少、胎仔骨化遅延)及び出生仔死亡率増加が認められた。なお、動物実験(ラット)において、催奇形作用は認められていない。
9.5.2.本剤のラセミ体であるシタロプラムの生殖発生毒性試験(ラット)において、心血管系異常を有する胎仔数増加が認められたが、再試験においては認められなかった。
9.5.3.妊娠末期に本剤あるいは他のSSRI、SNRIを投与された妊婦から出生した新生児において、入院期間の延長・呼吸補助・経管栄養を必要とする離脱症状と同様の症状が出産直後にあらわれたとの報告がある(臨床所見としては、呼吸窮迫、チアノーゼ、無呼吸、発作、体温調節障害、哺乳障害、嘔吐、低血糖症、筋緊張低下、筋緊張亢進、反射亢進、振戦、ぴくつき、易刺激性、持続性の泣きが報告されている)。
9.5.4.海外の疫学調査において、妊娠中に本剤のラセミ体であるシタロプラムを含む他のSSRIを投与された妊婦から出生した新生児において、新生児遷延性肺高血圧症のリスクが増加したとの報告がある。このうち1つの調査では、妊娠34週以降に生まれた新生児における新生児遷延性肺高血圧症発生のリスク比は、妊娠早期の投与では2.4(95%信頼区間1.2-4.3)、妊娠早期及び後期の投与では3.6(95%信頼区間1.2-8.3)であった。
(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(ヒト母乳中へ移行することが報告されている)。
(小児等)
9.7.1.小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.7.2.海外で実施された6~17歳の大うつ病性障害(DSM-4における分類)患者を対象としたプラセボ対照の臨床試験において、6~11歳の大うつ病性障害患者で有効性が確認できなかったとの報告がある〔5.2参照〕。
(高齢者)
用量に留意して、患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること(高齢者での薬物動態試験で、血中濃度が高い傾向が認められている)〔7.2、16.6.3参照〕。
(相互作用)
本剤は主にCYP2C19で代謝され、CYP2D6及びCYP3A4も代謝に関与している〔16.4.1参照〕。
10.1.併用禁忌:
1).モノアミン酸化酵素<MAO>阻害剤<リネゾリド・メチルチオニニウム以外>(セレギリン塩酸塩<エフピー>、ラサギリンメシル酸塩<アジレクト>、サフィナミドメシル酸塩<エクフィナ>)〔2.2、11.1.3参照〕[セロトニン症候群があらわれることがあるので、MAO阻害剤を投与中あるいは投与中止後14日間以内の患者には投与しないこと(また、本剤投与後にMAO阻害剤を投与する場合には、14日間以上の間隔をあけること)(セロトニンの分解が阻害され、脳内セロトニン濃度が高まると考えられる)]。
2).ピモジド〔2.3、11.1.4、16.7.2参照〕[本剤のラセミ体であるシタロプラムとピモジドとの併用により、QT延長が発現したとの報告がある(機序は不明である)]。
10.2.併用注意:
1).セロトニン作用薬(トリプタン系薬剤(スマトリプタンコハク酸塩等)、選択的セロトニン再取り込み阻害剤、セロトニン前駆物質含有製剤(L-トリプトファン含有製剤)又はセロトニン前駆物質含有食品(L-トリプトファン含有食品)等、トラマドール塩酸塩、リネゾリド、炭酸リチウム、セイヨウオトギリソウ<セント・ジョーンズ・ワート>含有食品(St.John’sWort)等)〔11.1.3参照〕[セロトニン症候群等のセロトニン作用による症状があらわれることがあるので、これらの薬物を併用する際には観察を十分に行うこと(本剤はセロトニン再取り込み阻害作用を有するため、併用により、セロトニン作用が増強することがある)]。
2).メチルチオニニウム塩化物水和物<メチレンブルー>〔11.1.3参照〕[セロトニン症候群等のセロトニン作用による症状があらわれることがあるので、これらの薬物を併用する際には観察を十分に行うこと(メチルチオニニウム塩化物水和物はMAO阻害作用を有するため、セロトニン作用が増強される)]。
3).三環系抗うつ剤(イミプラミン塩酸塩、クロミプラミン塩酸塩、ノルトリプチリン塩酸塩等)、フェノチアジン系抗精神病剤、リスペリドン、ブチロフェノン系抗精神病剤(ハロペリドール)、抗不整脈剤(フレカイニド酢酸塩、プロパフェノン塩酸塩)〔16.7.1参照〕[これらの薬剤の血中濃度が上昇するおそれがあるので、これらの薬剤を減量するなど注意すること(本剤がこれらの薬剤の代謝酵素であるCYP2D6を阻害することによると考えられる)]。
4).β遮断剤(メトプロロール酒石酸塩)〔16.7.1参照〕[メトプロロールの血中濃度が上昇するおそれがあるので、メトプロロールを減量するなど注意すること(本剤がこれらの薬剤の代謝酵素であるCYP2D6を阻害することによると考えられる)]。
5).シメチジン〔16.7.1参照〕[本剤の血中濃度が上昇するおそれがあるので、本剤を減量するなど注意すること(シメチジンが本剤の代謝酵素を阻害することによると考えられる)]。
6).オメプラゾール、ランソプラゾール、チクロピジン塩酸塩〔16.7.1参照〕[本剤の血中濃度が上昇するおそれがあるので、本剤を減量するなど注意すること(これらの薬剤が本剤の代謝酵素であるCYP2C19を阻害することによると考えられる)]。
7).ワルファリンカリウム〔16.7.2参照〕[本剤のラセミ体であるシタロプラムとワルファリンとの併用により、ワルファリンのプロトロンビン時間が軽度延長<約5%>したとの報告があるので、本剤の投与を開始もしくは中止する場合は、プロトロンビン時間を慎重にモニターすること(機序は不明である)]。
8).出血傾向が増強する薬剤(非定型抗精神病剤、フェノチアジン系抗精神病剤、三環系抗うつ剤、アスピリン等の非ステロイド系抗炎症剤、ワルファリンカリウム等)〔9.1.8参照〕[出血傾向が増強することがある(SSRIの投与により血小板凝集能が阻害され、これらの薬剤との併用により出血傾向が増強することがある)]。
9).アルコール(飲酒)[本剤服用中は飲酒を避けることが望ましい(他の抗うつ剤で作用の増強が報告されている)]。
10).QT延長を起こすことが知られている薬剤〔9.1.1、11.1.4参照〕[QT延長を起こすおそれがある(併用によりQT延長作用が相加的に増強するおそれがある)]。
(過量投与)
13.1.症状
海外において、本剤1000mgを超える過量投与が報告されている。また、本剤を過量投与した患者において、死亡例が海外で報告されている(主な症状として、中枢神経障害(めまい、振戦、不安、焦燥、興奮、セロトニン症候群、痙攣、昏睡)、胃腸障害(悪心・嘔吐等)、心血管障害(低血圧、頻脈、QT延長、不整脈)、電解質及び水分バランス異常(低カリウム血症、低ナトリウム血症)等が報告されている)。
13.2.処置
過量投与時、特異的な解毒剤は知られていない。
(適用上の注意)
14.1.薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
(その他の注意)
15.1.臨床使用に基づく情報
15.1.1.海外で実施された大うつ病性障害等の精神疾患を有する患者を対象とした、本剤を含む複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24歳以下の患者では、自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤投与群でプラセボ群と比較して高かった。なお、25歳以上の患者における自殺念慮や自殺企図の発現のリスクの上昇は認められず、65歳以上においてはそのリスクが減少した〔5.1、8.1-8.4、9.1.3、9.1.4参照〕。
15.1.2.主に50歳以上を対象に実施された海外の疫学調査において、選択的セロトニン再取り込み阻害剤及び三環系抗うつ剤を含む抗うつ剤を投与された患者で、骨折のリスクが上昇したとの報告がある。
15.1.3.海外で実施された臨床試験において、本剤を含む選択的セロトニン再取り込み阻害剤が精子特性を変化させ、受精率に影響を与える可能性が報告されている。
15.2.非臨床試験に基づく情報
15.2.1.ラット反復投与毒性試験において、本剤投与後に、心毒性(心筋炎に基づくうっ血性心不全)による死亡が認められている。心毒性は本剤のCmaxに依存して発現するものと考えられ、発現の閾値におけるラット及びヒト曝露量の乖離は約8倍と推察されている。
15.2.2.ラット反復投与毒性試験において、本剤投与後に、肺リン脂質症、精巣上体リン脂質症及び副腎リン脂質症に関連する所見(光顕的に認められる泡沫状肺胞マクロファージの集簇及び細胞空胞化)が認められ、これらの所見はヒトにおける曝露量よりも低い曝露量より認められた(休薬により、リン脂質症に関連する所見は回復した)。
(保管上の注意)
室温保存。

同一成分薬: レクサプロ錠 10mg、レクサプロ錠 20mg(持田製薬株式会社)

どのお薬でも大なり小なりQT延長は認められ、とくにレクサプロで多いわけではありませんが、注意喚起されている以上は気をつける必要があります。

この活動電位持続時間が延長すると心筋は電気的に不安定になり,心室

4. QT延長(頻度不明)、心室頻拍(torsades de pointesを含む)(頻度不明)