クラリスロマイシン(クラリシッド、クラリ)とは、呼吸器感染症の治療に幅広く使用される抗菌薬で、その効果は多くの臨床例で実証されています。


抗生物質の中には免疫抑制剤の血中濃度に影響を与えるものがあります。
免疫抑制剤と抗生物質の相互作用で特に注意が必要な組み合わせは、
免疫抑制剤では、タクロリムス(グラセプター®、プログラフ®)、シクロスポリン(ネオーラル®)と、
抗生物質では、クラリスロマイシン(クラリス®、クラリシッド®)、エリスロマイシン(エリスロシン®)です。


クラリスロマイシン錠200mg「サワイ」(クラリス錠200/クラリシッド錠200mgのジェネリック医薬品)|沢井製薬

細菌感染は体のいたるところで起こります。抗菌薬が効果を発揮するためには菌に対する強さに加えて、どの組織に移行して働くかも重要なポイントです。ジェニナックとクラビットが効果を発揮する臓器について考えてみましょう。

そのため、肺炎球菌やインフルエンザ菌が主な原因であるには『サワシリン』、百日咳菌やマイコプラズマ属が原因の呼吸器感染症には『クラリス』、レジオネラ属やクレブシエラ属が原因の肺炎には『クラビット』、といったような使い分けを行います1)。

クラビット錠500mg(一般名:レボフロキサシン水和物錠) ..

添付文書の臨床成績においても、ジェニナックはクラビット耐性菌を含む81株の多剤耐性肺炎球菌を100%消失させたと記載されています。そのため、多くの菌に対してジェニナックのほうが細菌作用は強いと言えるでしょう。

クラリス錠の有効成分であるクラリスロマイシンは様々な種類がある抗菌薬のうちマクロライド系抗生物質に分類される医薬品成分です。

抗生剤(抗菌剤)の適正使用 (後編) | みうら小児科クリニック

ジェニナックの適応症は、咽頭・喉頭炎、中耳炎、副鼻腔炎、気管支炎、肺炎などの呼吸器系疾患が主となっています。薬の体内分布をみると、副鼻腔粘膜、口蓋扁桃組織、中耳粘膜、肺実質、気管支粘膜には、血液中と同程度かそれ以上の濃度のジェニナックが移行しています。
クラビットの適応症は、皮膚疾患、呼吸器系疾患、泌尿器系疾患、消化器系疾患など幅広い疾患です。皮膚、唾液、口蓋扁桃、喀痰、前立腺、胆嚢、涙液、耳漏、上顎洞粘膜、女性性器へ高濃度の移行が見られます。
それぞれの薬の組織に対する移行性と抗菌作用の違いから、ジェニナックは呼吸器系疾患、クラビットは全身の感染症に効果がある薬剤として使用されています。

タクロリムス(グラセプター®、プログラフ®)やシクロスポリン(ネオーラル®)は肝臓の薬物代謝酵素CYP3Aで代謝されますが、抗生物質のクラリスロマイシン(クラリス®、クラリシッド®)、エリスロマイシン(エリスロシン®)は、この代謝酵素を阻害する作用があります。そのため、タクロリムスやシクロスポリンを服用中の人がクラリスロマイシン、エリスロマイシンを服用すると、タクロリムスやシクロスポリンの血中濃度は急に高くなってしまい、免疫状態はとても不安定になります。
(肝臓の薬物代謝酵素については、をご覧下さい。)

まとめ ニューキノロン系抗菌薬と制酸薬との併用で、ニューキノロン系抗菌薬の吸収が低下!

マクロライドアレルギーの患者さん
クラリスロマイシンの併用禁忌:自閉症などに用いられるピモジド(商品名:オーラップ)、片頭痛薬のエルゴタミン製剤(商品名:クリアミン、ジヒデルゴット)及び肺動脈性高血圧薬のタダラフィル(商品名:アドシルカ)に対してはピモジド、エルゴタミン製剤及びタダラフィルの血中濃度を上げるために禁忌です。肝臓、腎臓に障害があり、痛風及びベーチエット薬のコルヒチン服薬中の患者さんでは、コルヒチンの毒性増強のため併用禁忌です。

FDA(米国食品医薬品局)は、レボフロキサシンを含むフルオロキノロン系抗菌薬について、アキレス腱や肩、手などの腱炎及び腱断裂の重篤症例が市販後継続的に報告されているとして、2008年に添付文書に警告として追記することを通告しました。日本では、09年のレボフロキサシン高用量製剤承認時に重大な副作用項目として注意喚起されましたが、用量依存性については明らかではないとされていました。
しかし、厚労省(PMDA)への副作用集積状況をみると、腱断裂は05~09年で5例でしたが、高用量製剤発売後の10~15年には21例報告されていました。クラビット点滴静注での報告も1例ありました。
腱障害が発現する仕組みは明確でないものの、「コラーゲン線維に対する毒性」と指摘されています。高リスク患者は、「60歳以上、ステロイド併用、腎不全、関節リウマチなどに伴う腱障害の既往のある患者」と言われています。PMDA報告例では、全26例中19例が60歳以上、11例がステロイド併用、4例が透析患者でした。本モニターの2症例は完全断裂には至らなかったケースでしたが、PMDAには投与終了数十日~数カ月後に腱断裂に至った例が報告されています。
腱の疼痛、浮腫などの炎症徴候、筋肉内出血といった先行症状が現れた時点で、投与を中止する必要があります。


グラム陰性菌用内服抗菌薬 ニューキノロン系:クラビット®(レボフロキサシン) ..

同じ成分の薬です。どちらも先発品です。製造会社が異なりますがどちらもクラリスロマイシンであることには変わりありません。薬価には多少の違いがありますが、先発品とジェネリック薬ほどの大きな差はありません。

クラリスロマイシン錠200mg「NIG」[一般感染症・非結核性抗酸菌症]

抗菌薬の強さを判定するための数値である最小発育阻止濃度(MIC)での比較では、ジェニナックは、クラビットより少ない量でほとんどの菌に対して効果を発揮。クラビットに対して耐性ができている菌に対しても有効でした。

[PDF] 【4】Q&A 腎機能に応じた抗菌薬の投与量について

クラリスロマイシン(クラリシッド、クラリ)とは、呼吸器感染症の治療に幅広く使用される抗菌薬で、その効果は多くの臨床例で実証されています。

クラリス錠 200mg クラリスロマイシン 1 日 400mg

どのようなメカニズムでこのようは相互作用が起こるのかについては、少し専門的な話になりますが、クラリスロマイシン(クラリス®、クラリシッド®)、エリスロマイシン(エリスロシン®)自身も肝臓の薬物代謝酵素CYP3Aで代謝されます。代謝されて一部化学構造が変化したクラリスロマイシン(クラリス®、クラリシッド®)、エリスロマイシン(エリスロシン®)は、CYP3Aのヘム鉄と複合体を作ることで、CYP3Aは酵素として働くことが出来なくなくなります。

クラビット錠 250mg レボフロキサシン 1 日 500mg

そして、殺菌・静菌作用や抗がん作用を持つ微生物が産生する成分やそれに似た構造を持つ成分を抗生物質と呼びます。クラリスロマイシンは病原性微生物に対して静菌作用があり、さらに微生物が産生する成分に似た構造を持っています。

画像, レボフロックス, クラビリン, シプロックス, クラリスロマイシン.

フィリピンの土壌から1952年に発見され、ペニシリン、セフェム系とは異なった化学構造で、抗炎症作用、免疫調節作用など抗菌力以外の作用もあるため、慢性閉塞性肺疾患などにも使用されています。歯科ではクラリスロマイシン(商品名:クラリス他)アジスロマイシン(商品名:ジスロマック他)が処方されることが多いです。マクロライド系は、安全性は高いですが、クラリスロマイシンは肝臓のチトクロームで代謝されるため、同じ部位で代謝される薬剤は併用注意となるために、併用注意薬があります。薬局などでご確認ください。重篤なものは併用禁忌となっています。

総称名:クラビット; 一般名:レボフロキサシン水和物; 販売名:クラビット ..


クラリシッドの成分であるクラリスロマイシンには抗生物質として細菌の増殖を防ぐ作用の他に、人の免疫にも影響があることがいくつかの研究でわかっており、クラリシッドを少量で長期に使用することで、慢性副鼻腔炎が改善するケースがあります。

なぜ抗生物質は飲みきらないといけないのか? | フラワー薬局通信

つまり、クラリスロマイシンは抗菌薬であり抗生物質でもあります。同じ抗菌薬でも、微生物が産生する抗生物質以外に全て人工的に合成する抗菌薬のことを化学療法薬と呼ぶこともあります。

しかし、マイコプラズマに効く抗菌薬は、マクロライド系抗菌薬(エリスロシン、クラリス ..

クラリスロマイシンの作用は主に静菌的ですが、高濃度では殺菌作用も示すため、多様な感染症に対して効果的な治療を提供します。

どのように耐性化するのか | 薬剤耐性菌について | 一般の方へ


前述の通り、クラリッドには尿道炎には適応があるものの、厳密には膀胱炎の適応はありません。
膀胱炎で最も原因菌として挙げられる大腸菌に対しては、あまり効果がないと考えられています。従って、膀胱炎で最初に使われることはあまりありませんが、他の抗菌剤で効果が見られなかった場合などは、大腸菌以外が原因の可能性があり、クラリシッドで効果がある細菌が原因と疑う場合に、医師によってはクラリシッドを処方するケースがあるようです。

[PDF] マクロライド系抗生物質製剤 日本薬局方 クラリスロマイシン錠

一般的な感染症に対してはクラリスロマイシン1日400mg、非結核性抗酸菌症には1日800mg、どちらも2回に分けて経口で投与します。投与量は年齢、症状にあわせて増減します。またピロリ菌の除菌に用いる場合は他の抗生物質や胃薬と併用して処方されます。

クラビット錠500mgとの飲み合わせ情報[併用禁忌(禁止 ..

このメカニズムにより、レボフロキサシン水和物は幅広い抗菌スペクトルを有し、グラム陽性菌からグラム陰性菌に至るまで、多様な病原菌に対して強力な効果を発揮します。

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ジェニナックとクラビットは、日常診療でもよく処方される薬です。
クラビットは、膀胱炎、肺炎、腸炎など多くの病気で使用されています。
ジェニナックは、クラビットが効かない呼吸器疾患にも有効のため、耐性菌の発生を考えると最後の砦のような薬です。
どちらの薬剤も心臓、脳に対する副作用を持ち、腎機能低下の患者さんに投薬するときや相互作用に注意を払う必要があります。同じ分類の薬剤であっても、それぞれの特徴を比較しながら注意すべき点に留意して服薬指導に活かしましょう。

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クラリスロマイシンは広範囲の病原微生物に対して効果を発揮し、グラム陽性菌、グラム陰性菌、マイコプラズマ、クラミジア、さらには一部の非定型抗酸菌にまで及ぶ幅広い抗菌スペクトルを持つことから、様々な呼吸器感染症の治療に重要な役割を果たします。

[PDF] クラリスロマイシン錠200mg「サワイ」 を服用される患者さんへ

◆抗生物質(抗菌薬)の系統と作用機序
サワシリン:ペニシリン系、細胞壁合成阻害
クラリス:マクロライド系、タンパク合成阻害
クラビット:ニューキノロン系、DNA合成阻害